|
ЛАНПРО — современная антисекреторная терапия
Н. Холоденко, Е. Барсукова
Начало применения ингибиторов протонного насоса (ИПН) при лечении пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) и ряда других кислотозависимых заболеваний без преувеличения открыло новую эру в гастроэнтерологии. Распространенность этих заболеваний достаточно высока: так, язвенную болезнь выявляют у 5–10% населения, симптомы ГЭРБ эпизодически отмечают почти у половины взрослых людей, а эндоскопические признаки эзофагита обнаруживают у 2–10% обследованных (Пиманов С.И., 2000). Первым представителем ИПН стал омепразол, синтезированный еще в 1978 г., затем были синтезированы и другие препараты этого класса, в том числе и лансопразол. Недавно фармацевтическая компания "Юникем Лабораториз Лтд." (Индия) вывела на рынок Украины препарат ланзопразола под торговым названием ЛАНПРО. Каковы же основные преимущества и особенности клинического применения этого препарата? Об этом и пойдет речь в данной публикации.
Как и у всех представителей группы ИПН, механизм действия лансопразола заключается в угнетении конечного, ключевого этапа продукции соляной кислоты — необратимом блокировании фермента Н+/К+–АТФазы в париетальных клетках желудка. Это приводит к выраженному ингибированию как базальной, так и стимулированной желудочной секреции. Лансопразол хорошо всасывается в кишечнике и на 97,7–99,4% связывается с белками плазмы. При приеме 30 мг препарата его максимальная концентрация в крови достигается уже в течение 1,5–2,2 ч. Действие лансопразола наступает быстро и продолжается в течение более 24 ч, поэтому препарат можно принимать всего 1 раз в сутки. При приеме в средней терапевтической дозе биодоступность достигает 98% и является максимальной при приеме утром натощак (Mears J.M., Kaplan B., 1996). При этом по сравнению с первым представителем класса ИПН — омепразолом — лансопразол характеризуется большей продолжительностью действия и более высокой антихеликобактерной активностью (Mears J.M., Kaplan B., 1996). Кроме того, лансопразол обладает и цитопротекторными свойствами (Mears J.M., Kaplan B., 1996). Важно, что при длительном применении лансопразола не отмечено изменения морфологии слизистой оболочки желудка и развития дисплазии энтерохромафинных клеток (Brunner G. et al., 1993; Langtry H.D., Wilde M.I., 1997).
Очевидно, что все перечисленные особенности фармакокинетики и фармакодинамики лансопразола должны обеспечивать его хорошую клиническую эффективность и высокий профиль безопасности. ЛАНПРО может применяться для лечения целого ряда кислотозависимых заболеваний: пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе — в составе схем эрадикации H. pylori), эрозивно-язвенного эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона.
Безусловно, важнейшими показателями эффективности терапии при пептической язве являются сроки заживления язвенного дефекта и скорость регрессии основных клинических симптомов. При применении лансопразола в дозе 30 мг/сут в течение 4 нед у большинства пациентов с пептической язвой двенадцатиперстной кишки удается достичь эндоскопически подтвержденного заживления язвенного дефекта. Так, доказано, что при приеме лансопразола по указанной схеме частота рубцевания дуоденальных язв составляет 90–95% (Mignon M., Vallot T., 1993), а в некоторых исследованиях этот показатель достигал 97,1% (Ekstrom P. et al., 1995; Kitani M. et al., 1994). В сравнительно небольшой дозе (15 мг) лансопразол эффективен и для профилактики рецидивирования пептической язвы двенадцатиперстной кишки: увеличивалась длительность безрецидивного периода, отмечалось достоверное снижение частоты рецидива по сравнению с плацебо (Lanza F. et al., 1997). Не менее впечатляющие результаты продемонстрированы и в клинических исследованиях, посвященных применению лансопразола у пациентов с пептической язвой желудка. Так, по данным, полученным в ходе многоцентрового контролируемого рандомизированного исследования, включавшего 158 пациентов, через 8 нед приема препарата в дозе 30 мг/сут частота рубцевания язв составила 98% (Michel P. et al., 1994). В настоящее время, благодаря антибактериальной активности и способности создавать оптимальные условия для действия других противомикробных препаратов, ИПН, согласно Маастрихскому консенсусу, включены в схемы эрадикационной терапии. Наряду с выраженным антисекреторным эффектом, лансопразол обладает антибактериальной активностью в отношении H. pylori — ведущего этиологического фактора пептической язвы и хронического гастрита. Эффективность использования лансопразола в различных схемах антихеликобактерной терапии — как в дозе 30, так и 60 мг в сутки — убедительно подтверждают результаты крупномасштабного метаанализа его применения в 105 клинических группах пациентов (Langtry H.D., Wilde M.I., 1997). Высокую эффективность и хорошую переносимость лансопразола у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом подтвердили результаты многоцентрового двойного слепого рандомизированного исследования с участием 1284 пациентов (Castell Do et al., 1996). Интересно, что, помимо высокой клинической эффективности, в одном из исследований у пациентов с эзофагитом при применении лансопразола в дозе 30 мг было установлено и более быстрое, нежели при приеме омепразола в дозе 20 мг, устранение симптомов заболевания в течение 1-й недели лечения (Mee AS, Rowley JL, 1996).
ЛАНПРО хорошо переносится, и побочные реакции при его применении возникают редко. Как свидетельствуют результаты проведенного в США клинического исследования с участием 3281 пациента, лансопразол хорошо переносится пациентами как при коротких, так и при длительных курсах лечения кислотозависимых заболеваний (Freston JW et al., 1999). Как известно, многие пациенты зачастую вынуждены принимать сразу несколько лекарственных препаратов одновременно, поэтому значительный интерес представляет вопрос о взаимодействии лансопразола с другими препаратами. Лансопразол подвергается биотрансформации в печени при участии системы цитохром-Р450, которая играет важную роль в метаболизме лекарственных препаратов и их взаимодействии. Показано, что не отмечается лекарственных взаимодействий при одновременном применении этого препарата c варфарином, диазепамом (Mears J.M., Kaplan B., 1996), пропранололом, фенитоином, кларитромицином, преднизолоном, этанолом, пероральными контрацептивами (Langtry H.D., Wilde M.I., 1997).
Немаловажным фактором являются и фармакоэкономические аспекты терапии кислотозависимых заболеваний. Все этапы производства ЛАНПРО — начиная от субстанции и заканчивая готовой лекарственной формой — осуществляются на заводах компании «Юникем Лабораториз Лтд.», что позволяет значительно снизить его себестоимость. Такая стратегия оказалась оправданной — на сегодняшний день ЛАНПРО является самым доступным по цене препаратом лансопразола, представленным в Украине (табл.).
Табл. 1. Оценка стоимости препарата ЛАНПРО и препаратов лансопразола, представленных на рынке Украины, грн.*
| Наименование лекарственного средства, производитель | Медиана оптовой цены 1 капсулы 30 мг |
| ЛАНЗА, капс. 30 мг, № 20 (Genom Biotech) | 0,91 |
| ЛАНЗАП, капс. 30 мг, № 20 (Dr. Reddy’s) | 0,99 |
| ЛАНПРО, капс. 30 мг, № 20 (Unichem Laboratories) | 0,62 |
| ЛАНЦЕРОЛ, капс. 0,03 г, контурн. ячейк. уп., № 10 ("Киевмедпрепарат") | 0,79 |
| ХЕЛИКОЛ, капс. 30 мг, № 14 (Eczacibasi) | 1,20 |
* По данным справочно-поисковой системы "Лекарственные средства" ООО "МОРИОН" (июль 2004 г.).
Клиническая эффективность и безопасность ЛАНПРО в сочетании с его экономической доступностью расширяет возможности специалистов при лечении кислотозависимых заболеваний.
Николай Холоденко, Елена Барсукова
|
