|
Обзор современных антацидных средств
И.В. Маев, К.Г. Гуревич
Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты. История их применения в медицине насчитывает более 100 лет. По своей химической природе антацидные средства — это основания, вступающие в реакцию с соляной кислотой, в результате чего образуются хлориды, вода и иногда углекислый газ [1].
В настоящее время на фармакологическом рынке РФ представлен большой спектр антацидных средств, основными компонентами которых являются гидрокарбонат натрия, карбонат кальция, гидроксид и фосфат алюминия, цитрат, карбонат, оксид и гидроксид магния. Применяемые в настоящее время антацидные средства отличаются скоростью наступления эффекта, его длительностью, а также способностью оказывать системное воздействие и образовывать углекислый газ в желудке. Антацидные средства делятся на растворимые в воде и нерастворимые [2].
Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция растворяются в воде, действуют быстро, при этом образуется углекислый газ, вызывающий растяжение желудка и стимулирующий вторичную гиперсекрецию соляной кислоты (синдром рикошета). Гидрокарбонат натрия благодаря своей растворимости в воде способен всасываться и оказывать системное действие; при длительном и чрезмерном употреблении этого антацида может развиться ацидоз. Основные растворимые антациды приведены в табл. 1.
Табл. 1. Основные растворимые антациды
| Препарат | Форма выпуска | Дозировка | Побочные эффекты, противопоказания |
| Гидрокарбонат натрия | Таблетки по 0,3-0,5 г на прием | Внутрь по 0,5-1 г | Отрыжка, чувство тяжести в желудке, распирание в подложечной области. При длительном применении - алкалоз, вторичная гиперсекреция соляной кислоты |
| Смесь Бурже | Биокарбонат натрия - 2 г, сернокислый натрий - 1 г, фосфорнокислый натрий - 2 г, для растворения в 1 стакане воды | Внутрь по 1 столовой ложке на прием | Противопоказание: метаболический ацидоз |
| Карбонат кальция осажденный | Порошок по 0,5-1 г | Внутрь по 0,5-1 г на прием | Запор. При длительном применении - алкалоз. Противопоказание - запор |
| Окись магния | Таблетки, порошки по 0,5 г | Внутрь по 0,5-1 г на прием | Гипермагнезиемия, снижение мышечного тонуса, сонливость, нарушение дыхательной функции и кровообращения. Противопоказания: понос, нарушение функции почек |
| Ренни | Таблетки (0,68 г карбоната кальция и 40,8 г магния) | 1-2 таблетки (разжевать) на прием | Побочные эффекты и противопоказания такие же, как и у препаратов кальция и магния |
| Тамс | Таблетки (0,6 г карбоната кальция и 0,125 г магния) | 1-2 таблетки (разжевать) на прием | То же |
Соединения магния и алюминия не растворяются в воде, они отличаются более медленным по сравнению с солями натрия и кальция наступлением эффекта при более продолжительном воздействии. Кроме того, буферная емкость соединений магния и алюминия выше, чем у солей натрия и кальция. Эти соединения практически не всасываются в кровь и частично сорбируют токсины. В больших количествах соли магния обладают слабительным действием, алюминия — запирающим. Основные нерастворимые антациды приведены в табл. 2.
Табл. 2. Основные нерастворимые антациды
| Препарат | Форма выпуска | Дозировка | Побочные эффекты, противопоказания |
| Гелусил | Таблетки или порошки, содержащие силикат гидрат алюминия-магния | 1 таблетка (разжевывая) или 1 пакетик порошка (растворить в 1/4 стакана воды) внутрь | Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность |
| Тальцид | Таблетки, содержащие гидроксикарбонат гидрат алюминия-магния | 1-2 таблетки внутрь | Жидкий стул, диарея. Противопоказания: детский возраст (до 6 лет), нарушение выделительной функции почек |
| Тисацид | Таблетки, содержащие гидроксикарбонат алюминия-магния | 1-2 таблетки внутрь | Отрыжка, запоры |
| Альмагель Альмагель А | Суспензия гидроокиси алюминия и магния, также D-сорбит во флаконах по 170 мл Содержит также анестезин | По 1-2 столовые ложки | Запор, сонливость при назначении больших доз. Противопоказания: прием сульфаниламидных препаратов, выраженные нарушения деятельности почек |
| Фосфалюгель | Пластмассовые пакеты по 16 г, содержащие фосфат алюминия, гель пектина и агар-агар | 1-2 пакета на прием, запивать небольшим количеством воды или разводить в 1/2 стакана воды | То же |
| Ремагель | Суспензия в пластмассовых флаконах, содержащая 260 мл гидроокиси алюминия и гидроксида магния | По 2 чайные ложки на прием | То же |
| Топалкан | Таблетки и порошок для приготовления суспензии, содержат альгиновую кислоту, коллоидную гидроокись алюминия, гидрокарбонат магния и гидратированный кремний | По 2 таблетки (разжевать) или по 1 пакету на прием | То же |
| Гастал | Таблетки, содержат гель гидроксида алюминия, карбонат и гидроксид магния | 1-2 таблетки внутрь, медленно сосать | Тошнота, рвота, понос, запор. Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость препарата |
| Маалокс | Таблетки, суспензия во флаконах по 250 мл или в пакетах по 15 мл; содержит гидроокись алюминия и магния | 1-2 таблетки (разжевать), 1 столовая ложка или1 пакет на прием | То же, не назначается вместе с тетрациклинами |
| Мегалак | Суспензия во флаконах по 250 мл или в пакетах по 10 мл, содержит окись алюминия, магния и оксетакаин | 2 чайные ложки или 1 пакет на прием | Тошнота, метеоризм, диарея или запор. При приеме больших доз сонливость, одурманенность, признаки магниевой интоксикации (мышечная слабость, снижение рефлексов, парезы, нарушения сердечного ритма). Противопоказания: нарушения функции почек, первый триместр беременности, индивидуальная непереносимость |
В отличие от всасывающихся антацидов длительное применение невсасывающихся препаратов не приводит к развитию феномена рикошета. Механизм данного явления может быть связан с тем, что невсасывающиеся антацидные средства не только нейтрализуют соляную кислоту, но и абсорбируют пепсин, что приводит к подавлению биосинтеза соляной кислоты. Механизм воздействия, характерный для невсасывающихся препаратов, оказывается более медленным, чем связывание соляной кислоты, однако при этом эффект сохраняется более длительное время [3].
В качестве антацидных средств в последние годы все чаще и чаще используются комплексы, содержащие несколько соединений. Благодаря этому удается варьировать скорость наступления терапевтического эффекта, продолжительность воздействия препарата, а также свести к минимуму его побочные эффекты. Кроме того, некоторые современные препараты обладают и гастропротективным эффектом благодаря содержащимся в них специальным добавкам [8].
Область клинического применения антацидов — кислотозависимые заболевания желудка (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь), эзофагиты, «голодные» боли, изжога у практически здоровых людей [7, 8]. Обычно антациды используются как симптоматическое средство для лечения изжоги, однако может быть рекомендовано и курсовое назначение препаратов — через 1,5 ч после еды или на ночь [4].
В последние годы появились данные о том, что в ряде случаев целесообразно назначать антациды при гиперацидном гастрите, даже если его развитие связано с Helicobacter pylori. Предварительная гипоацидная терапия позволяет в дальнейшем повысить эффективность эрадикации H.pylori, снизить повреждающее действие соляной кислоты на слизистые оболочки желудка [6].
В лечении гастроэзофагальной рефлюксной болезни антациды по сути являются единственными препаратами, положительно влияющими на состояние больного и обладающими длительным терапевтическим эффектом. Применение антацидных средств в качестве монотерапии приводит не только к купированию клинических симптомов заболевания, но и к редукции морфологического субстрата рефлюксной болезни. В результате терапии у больных полностью проходит диспептический синдром [5].
Ниже приводится краткая характеристика некоторых комплексных антацидных препаратов.
Маалокс — комплексный антацидный препарат, содержит гель гидроокиси алюминия и магния, отличается повышенной буферной емкостью. Выпускается в виде таблеток, суспензии или порошка. Применяют внутрь по 1-2 таблетки (предварительно разжевав), или по 1 столовой ложке суспензии, или содержимое 1 пакета на прием. При длительном применении может вызывать рвоту, диарею или запор. Противопоказанием к назначению является тяжелая почечная недостаточность. Маалокс не назначают вместе с тетрациклинами.
Альмагель и Альмагель А — комплексные высокоэффективные антациды. Выпускаются в виде суспензии гидроокиси алюминия и магния. Также содержат D-сорбит. Представляют собой вязкую жидкость. Обладают обволакивающим действием. Применяются не только для симптоматического лечения гиперацидных состояний, но и при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагитах. D-сорбит способствует желчеотделению и оказывает послабляющее действие. Входящий в состав Альмагеля А анестезин обладает обезболивающим действием, что позволяет применять препарат при болях в эпигастральной области. При гиперацидных состояниях препараты назначают по 1-2 столовые ложки на прием, для курсового лечения используется та же дозировка, препараты назначают 2-3 раза в день. Побочные эффекты: запор, при передозировке сонливость. Противопоказания к назначению: прием сульфаниламидных препаратов, выраженные нарушения деятельности почек.
Фосфалюгель содержит фосфат алюминия, гель пектина и агар-агар. Выпускается в пластмассовых пакетах. На прием назначают 1-2 пакета, при этом их или запивают небольшим количеством жидкости, или разводят в 1/2 стакана кипяченой воды. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у Альмагеля.
Гастал — комплексный препарат, не влияющий на кислотно-основное равновесие. Выпускается в виде таблеток, содержащих гель гидроксида алюминия, карбонат и гидроксид магния. На прием назначают 1-2 таблетки, которые следует медленно сосать. Побочные эффекты: тошнота, запор, диарея. Противопоказания: непереносимость препарата или его компонентов, тяжелая почечная недостаточность.
Гелусил — препарат в виде таблеток или порошков, содержащих силикат гидрат алюминия-магния. На прием назначают 1 таблетку (разжевывают) или 1 пакетик порошка (растворяют в 1/4 стакана кипяченой воды). Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Тальцид — таблетки, содержащие гидроксикарбонат алюминия-магния. Обычная дозировка на прием — 1-2 таблетки. Побочные эффекты: диарея, жидкий стул. Противопоказания: не назначается детям до 6 лет, при нарушении выделительной функции почек.
Все препараты, кроме фосфалюгеля, могут вызывать гипофосфатемию. Поэтому при их назначении необходимо обеспечить достаточное поступление фосфора с пищей.
При одновременном применении уменьшают всасывание тетрациклинов, Н2-гистаминоблокаторов, нестероидных противовоспалительных препаратов, дигоксина, b-адреноблокаторов, фосфорсодержащих препаратов, витаминов и др
Обратите внимание!
- Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты
- В качестве антацидных средств в последние годы все чаще и чаще используются комплексы, содержащие несколько соединений
- Применяемые в настоящее время антацидные средства отличаются скоростью наступления эффекта, его длительностью, а также способностью оказывать системное воздействие и образовывать углекислый газ в желудке
- Область клинического применения антацидов — кислотозависимые заболевания желудка, эзофагиты, «голодные» боли, изжога у практически здоровых людей.
Литература
1. Кольцов П.А., Задионченко В.С. Фармакотерапия хронических заболеваний органов пищеварения. — М.: М-Око, 2001, с. 7-12.
2. Лапина Т.Л., Ивашкин В.Т. Современные подходы к лечению язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. — Библиотека русского медицинского журнала. Болезни органов пищеварения, 2001, т. 3, № 1, с. 10-15.
3. Лапина Т.Л. Гиперацидные состояния: принципы лечения. — Consilium medicum, 2001, т. 3, № 6, с. 251-255.
4. Минушкин О.Н. Место современных антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. — Лечащий Врач, 2001, № 5-6, с. 8-10.
5. Нурмухамедова Е.А. Антациды и антагонисты Н2-рецепторов в лечении изжоги. — Consilium provisorum, 2001, т. 1, № 2, с. 10-14.
6. Шептулин А. А. Современные принципы фармакотерапии язвенной болезни — Клиническая медицина, 1996, № 8, с. 17-18.
7. Furu K., Straume B. Use of antacids in a general population. — J. Clin. Epideiol., 1999. V. 52. N. 6. P. 509-516.
8. Maton P. N., Burton M. E. Antacides revisited: a review of their clinical pharmacology and recommended therapeutic use. — Drugs, 1999. V. 57. N. 6. P. 855-870.
Обзор современных антацидных средств.
И.В. Маев, доктор медицинских наук, профессор, К.Г. Гуревич, кандидат медицинских наук, МГМСУ, Москва.
Лечащий врач. 2001. № 9. С. 58–61.
|
