Бупропион

Бупропион (англ. bupropion) — антидепрессант, применяемый также для лечения никотиновой зависимости. Всемирная организация гастроэнтерологов также классифицирует бупропион, как лекарство для лечения ожирения у пациентов с пристрастием к курению. В России в настоящее время к применению не допущен.

Бупропион — химическое соединение

Бупропион, как химическое вещество, представляет собой (±)-2-(трет-Бутиламин)-1-(3-хлорфенил)пропан-1-он. Эмпирическая формула бупропиона C₁₃H₁₈Cl NO. Молекулярный вес — 239,74 г/моль.

Бупропион — лекарственный препарат

Бупропион — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По АТХ бупропион входит в группу «N06A Антидепрессанты» и имеет код N06AX12.

Показания к применению бупропиона

Бупропион показан при лечении депрессии.

Применение бупропиона для лечения ожирения

Бупропион, как лекарство для снижения веса у пациентов с пристрастием к курению, применяется, как препарат, улучшающий эффект от изменения стиля жизни (малокалорийная диета и физические упражнения) и назначается пациентам с индексом массы тела (ИМТ = масса тела в кг / (рост в м)² ):

• для пациентов без сопутствующих заболеваний — при ИМТ не менее 30 кг/м²
• для пациентов с ИМТ не менее 27 кг/м² с сопутствующими заболеваниями.

При лечении ожирения бупропионом (в дозе 400 мг в день) за период от 6 до 12 месяцев потеря веса составляет в среднем 4,4 ​​кг, что значительно выше, чем принимающих плацебо. Это практически не отличается от потери веса при терапии такими лекарствами, как орлистат, сибутрамин и амфепрамон.

Кроме того, бупропион в комплексе с другим психотропным препаратом налтрексоном (торговое наименование лекарства в США Contrave) применяется для лечения ожирения у пациентов:

• с ИМТ не менее 27 кг/м²  и сопутствующими заболеваниями: гипертензией, диабетом 2 типа или повышенным уровнем холестерина
• с ИМТ не менее 30 кг/м² без сопутствующих заболеваний.

Противопоказания к применению бупропиона

Бупропион противопоказан при:

• гиперчувствительности к бупропиону
• судорожных расстройствах
• одновременном применении нескольких содержащих бупроприон препаратов (во избежание передозировки)
• резкой отмене приёма седативных средств или алкоголя
• приёме одновременно с ингибиторами моноаминоксдазы (МАО), таких как фуразолидон, разагилин (Азилект), селегилин (Юмекс и др.), изокарбоксазид, фенелзин, прокарбазин, транилципрамин и иных или если ингибиторы МАО принимались в течение предыдущих двух недель.

Побочные действия бупропиона

Терапия бупропионом может вызывать:

• очень часто: сухость во рту, диспептические расстройства, включая тошноту и рвоту
• часто: боли в животе, запор, зрительные нарушения, звон в ушах, повышение артериального давления, сыпь, кожный зуд, потливость, лихорадка, боль в груди, астения
• иногда: тахикардия
• очень редко: сердцебиение, расширение сосудов, гипотензия, гепатит, мультиформная эритрема, синдром Стивена-Джонсона, подёргивание конечностей, учащение или задержка мочеиспускания

Применение бупропиона беременными, при кормлении грудью и детьми

Бупропион и его метаболиты проникают в материнское молоко. Поэтому он не рекомендован кормящим грудью матерям. При необходимости терапии матери бупропионом, кормление грудью следует прекратить.

Бупропион имеет категорию риска для плода при применении препарата беременными по FDA «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

Бупропион не рекомендован детям по 18 лет.

Общая информация

Бупропион в США отпускается строго по рецептам.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом бупропион

В России было зарегистрировано единственное лекарство с действующим веществом бупропион — Веллбутрин. Однако в 2016 году его регистрация была отменена.

В США бупропион продаётся под торговым наименованиями: Aplenzin, Budeprion SR, Buproban, Forfivo XL, Wellbutrin, Wellbutrin SR, Wellbutrin XL, Zyban, Zyban Advantage Pack, Budeprion XL.

Инцидент 2019 года с российской таможней с препаратом Elontril, содержащим бупропион

24-летняя жительница Екатеринбурга, имеющая установленный диагноз «шизотипическое расстройство личности», заказала себе для лечения через интернет препарат Elontril, действующим веществом которого является бупропион. В начале апреля 2019 года, после того, как она получили заказанный препарат на почте, таможенники завели на неё уголовное дело, поскольку она якобы «провезла через границу России производное запрещённого вещества эфедрон общей массой 10,69 грамма». При этом бупроприон не входит ни в один из списоков запрещенных в России наркотических средств. Однако, так как его химическая структура близка к структуре входящего в этот список эфедрона, в составленном таможенниками заключении утверждается, что бупропион является производным эфедрона, а на производные наркотических средств, согласно российскому законодательству, распространяются те же ограничения, что и на включённые в этот список вещества.

Инструкции по медицинскому применению лекарств с действующим веществом бупропион

Некоторые инструкции по медицинскому применению препаратов, содержащих единственное действующее вещество бупропион (pdf, английский язык, для США):

• «Aplenzin (bupropion hydrochloride). Extended-Release tablets. Medication Guide». Valeant Pharmaceuticals North America LLC, август 2012 г.
• «Forfivo XL (bupropion hydrochloride extended-release tablets). Medication Guide». Edgemont Pharmaceuticals, LLC, июнь 2014 г.
• «Wellbutrin ^® (bupropion hydrochloride).Tablets. Prescribing Information». GlaxoSmithKline, март 2013 г.
• «Zyban ^® (bupropion hydrochloride). Sustained-Release Tablets. Prescribing Information». GlaxoSmithKline, август 2011 г.

У бупропиона имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом. При покупке, распространении, перемещении через российскую границу препаратов, содержащих бупроприон, возможны проблемы с российским законодательством!

Назад в раздел