Орлистат

Орлистат (англ. orlistat) — препарат для лечения ожирения. Орлистат подавляет действие желудочной и панкреатической липаз в желудочно-кишечном тракте и тем самым уменьшает всасываемость жиров в кишечнике.

Орлистат — химическое соединение

Орлистат, как химическое вещество, представляет собой [2S-[2-альфа9R*), 3-бета]]-1-[(3-гексил-4-оксо-2-оксетанил)- метил] додециловый эфир N -формил-L-лейцина. Эмпирическая формула орлистата C₂₉H₅₃NO₅.

Орлистат — лекарственный препарат

Орлистат — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю орлистат относится к группе «Другие гиполипидемические средства». По АТХ орлистат входит в группу «A08 Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты)» и имеет код A08AB01.

По данным Всемирной гастроэнтерологической организации:

• орлистат умеренно эффективен в снижении веса и обладает противоречивыми данными о риске развития сердечно-сосудистых заболеваний и профилях различных побочных действий
• у пациентов с эссенциальной гипертензией диетотерапия или применение орлистата снижает вес и уровень артериального давления
• одно из исследований действия орлистата в комбинации с изменением жизненного стиля показало, что снижение веса на 3% больше, чем при одном только изменении образа жизни
• орлистат представляет собой ингибитор триглицерол липазы и вызывает тридцатипроцентное сокращение всасывания жира в просвете кишечника
• доступен в безрецептурной форме (OTC) в малых дозировках в США (60 мг 3 раза в день)
• была доказана эффективность орлистата в снижении веса на 2% больше по сравнению с плацебо в срок от 4 до 24 месяцев применения
• эффективность орлистата зависит от наличия в диете жиров, поэтому пациенты, принимающие орлистат, должны ограничивать их потребление.

Орлистат является препаратом периферического действия. Он может быть использован у больных с морбидным ожирением разных возрастных групп, так как он работает изолированно в кишечнике, не воздействуя на другие органы и системы. Подавляя активность желудочно-кишечных липаз орлистат уменьшает всасывание жиров, вызывая дефицит энергии и снижение массы тела. А так же, уменьшая количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника, уменьшает растворимость и всасывание холестерина и снижает гиперхолестеринемию (Звенигородская Л.А. и др.).

Орлистрат не обладает системными эффектами. Его способность к снижению веса основана на инактивации липазы в тонкой кишке, что в дальнейшем препятствует расщеплению и всасыванию примерно 30% потребляемых жиров. Возникающее в результате снижение энергопотребления способствует редукции массы тела. Средняя потеря массы тела при приёме орлистрата составляет 8,8 кг (по сравнению с плацебо - 5,8 кг). При этом снижение массы тела более чем на 5% отмечено у 75% больных. Среди побочных эффектов орлистрата следует отметить учащение дефекаций, жирный стул, маслянистые выделения из заднего прохода. Однако при коррекции рациона (потреблении жира менее 30% от общей суточной калорийности) такого рода нежелательных явлений можно избежать (Юренев Г.Л. и др.).

Показания к применению орлистата

Орлистат применяется при лечении ожирения и поддержания веса тела только в составе комплексной терапии, предполагающей изменение образа жизни, включающего изменение рациона питания и физическую нагрузку, а также для уменьшения риска увеличения веса тела после похудания. Показан для пациентов со следующим индексом массы тела (ИМТ = масса тела в кг / (рост в м)² ):

• для пациентов без сопутствующих заболеваний — при ИМТ не менее 30 кг/м²
• для пациентов, имеющие факторы риска: артериальная гипертензия, сахарный диабет, дислипидемия и др. — при ИМТ не менее 27 кг/м²

Орлистат при лечении больных неалкогольной жировой болезнью печени

Орлистат может быть рекомендован при лечении неалкогольной жировой болезни печени. Многочисленные данные о влиянии снижения массы тела на состояние печени весьма противоречивы. Показано, что быстрая потеря массы тела закономерно приводит к нарастанию активности воспаления и прогрессии фиброза. В то же время ее снижение на 11-20 кг в год положительно влияет на выраженность стеатоза и воспаления, степень фиброза печени. Безопасной считается потеря массы до 1600 г в неделю для взрослых и до 500 г — для детей. Это достигается при суточном приеме пищи 25 ккал на кг веса пациента и активных физических упражнениях или применении ингибитора кишечной липазы орлистата. На фоне нормализации биохимических показателей печени отмечается достоверное уменьшение стеатоза, воспаления, повреждения и фиброза печени (Полунина Т.Е.).

Порядок приема орлистата и дозы

Орлистат принимают внутрь по 120 мг во время каждого основного приема пищи или в течение часа после еды, не чаще трех раз в сутки. Если пища содержит мало жиров, орлистат допускается не принимать.

В США безрецептурные формы рекомендованы для приема в аналогичном режиме, но по 60 мг за один приём.

Побочные эффекты орлистата

Основные побочные эффекты (обычно кратковременные) включают появление маслянистых выделений из прямой кишки, стеаторея, метеоризм с флатуленцией, учащение дефекации и недержание кала, императивные позывы на дефекацию. Часто встречаются вздутие живота, поражение зубов или десен, инфекции нижних дыхательных и мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость. Очень часто — инфекции верхних дыхательных путей, головные боли, грипп. Редко — зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия. Очень редко — повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения орлистата

• Звенигородская Л.А., Бондаренко Е.Ю., Чурикова А.А., Мищенкова Т.В. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у больных с ожирением (клиника, диагностика, методы терапии) / ЦНИИГ. – Москва. – 2011.


• Полунина Т.Е. Патология желудочно-кишечного тракта при сахарном диабете // Эффективная фармакотерапия. Гастроэнтерология. 2011. №5. С. 36–42.


• Ожирение. Глобальные практические рекомендации Всемирной гастроэнтерологической организации (WGO). Практическое руководство. 2009.


• Xenical 120mg hard capsules. Orlistat. Package leaflet: information for the user. Roche Pharma AG. Брошюра для пациентов Великобритании. Апрель 2012 г.

Противопоказания к приему орлистата

Орилстат противопоказан при повышенной чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата, синдроме мальабсорбции, холестазе, одновременном приеме с циклоспорином.

Применение орлистата при беременности, кормлении грудью и у детей

Орлистат не рекомендован беременным и кормящим матерям. В России также не рекомендован детям до 18 лет. В США детям до 18 лет не рекомендованы безрецептурные формы орлистата. Рецептурные формы допускается принимать детям с 12 до 18 лет при наличии разрешения врача.

Категория риска для плода при применении препарата беременными по FDA — «X» (выявлены нарушения развития плода или имеются доказательства риска отрицательного воздействия данного лекарства средства на плод человека и, таким образом, риски для плода от данного лекарства превышает возможную пользу для беременной женщины).

Общая информация

Орлистат не оказывает влияние на способности пациента управлять автомобилем.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом орлистат

В России имеют (имели) разрешение для применения следующие лекарства с действующим веществом орлистат: Алли (Алай), Ксеналтен, Ксеникал, Листата, Листата мини, Орлимакс, Орлимакс-Лайт, Орлистат, Орлистат канон, Орсотен, Орсотен слим.

Бренды орлистата, допущенные к применению в США: alli, Xenical.



У орлистата имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.


Назад в раздел