Имодиум

Имодиум ^® (лат. Imodium ^®) — противодиарейное лекарственное средство.

Активное вещество — лоперамид.
Имодиум имеет две лекарственные формы: капсулы и таблетки для рассасывания, называемые также лингвальными таблетками. Одна капсула или таблетка для рассасывания содержит 2 мг лоперамида.

Вспомогательные вещества:

• Имодиум в капсулах: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; оболочка капсулы: титана диоксид, железа оксиды жёлтый и чёрный, натрия индиготиндисульфонат, желатин, натриевый эритрозин
• Имодиум в таблетках для рассасывания: желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный, натрия бикарбонат

Имодиум (ломерамид) является эффективным средством при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Имодиум (ломерамид) является препаратом выбора при лечении диареи путешественников. Действие Имодиума наступает быстро и длится 4-6 часов. Имодиум угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке.

Активное вещество Имодиума — лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина  и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса, в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке, кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Активное вещество Имодиума лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

Имодиум (ломерамид) — в настоящее время наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Имодиум может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее Имодиум также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее Имодиум следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Имодиум хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы воздействия Имодиума на ЖКТ:

• Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению // Фарматека. – 2003. – № 10. – с. 65–71.


• FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.


• FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеются подразделы «Слабительные» и «Запоры и диарея», содержащий статьи для профессионалов здравоохранения по данной тематике.

Показания к применению:

• неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
• инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
• регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы: внутрь (капсулы — не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку — на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего её проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 2 капсулы или таблетки (4 мг ломерамида); затем, в случае жидкого кала, после каждого акта дефекации — по 1 таблетке или капсуле; высшая суточная доза — 4 таблетки или капсулы (16 мг ломерамида). При хронической диарее взрослым назначают по 2 капсулы или таблетки в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки или капсулы (16 мг ломерамида). При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе по 1 таблетке или капсуле, затем по 1 таблетке или капсуле после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза — 4 таблетки или капсулы (8 мг ломерамида). При хронической диарее детям старше 5 лет Имодиум назначают в суточной дозе по 1 таблетке или капсуле. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют (Инструкция по применению).

При острой диареи предпочтительно применение Имодиума в виде таблеток для рассасывания. Такая таблетка растворяется на языке в течение 2 — 3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Таблетка для рассасывания не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК, назначается Имодиум в капсулах.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к компонентам препарата
• кишечная непроходимость
• дивертикулез
• острый язвенный колит
• беременность (I триместр)
• период кормления грудью
• диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ
• детский возраст до 2 лет (для капсул — до 6 лет)

Позиция ВОЗ в отношении лечении диареи у детей препаратами, угнетающими моторику кишечника:

Учебное пособие ВОЗ «Лечение диареи», 2006, отмечает, что имодиум, как  «... и другие ингибиторы перистальтики кишечника могут сокращать частоту дефекации у взрослых. Однако они неспособны в значительной степени сокращать объём стула у детей раннего возраста. Более того, они могут стать причиной тяжелой паралитической непроходимости кишечника, которая может иметь фатальные последствия, и такие препараты могут увеличивать период инфицирования, задерживая экскрецию возбудителей. Седативный эффект может достигаться при обычных терапевтических дозах, причем в связи с некоторыми препаратами были зарегистрированы случаи смертельной токсичности для центральной нервной системы. Ни один из таких препаратов не должен назначаться младенцам и детям с диареей».

Особые указания:

• при отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи
• если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Имодиум следует отменит
• у больных с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы
• в период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов

Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм. Редко — задержка мочи, крайне редко — кишечная непроходимость. При приеме таблеток для рассасывания — чувство жжения или покалывания языка (Инструкция к препарату).

Передозировка.

• Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
• Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ (Инструкция к препарату).

Серьёзные кардиологические проблемы при приёме больших доз Имодиума. В своём сообщении от 6.7.2016 г. FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами, США) предупреждает, что приём больших, чем рекомендуемые дозы безрецептурных (OTC) и рецептурных форм Имодиума, в том числе путём злоупотребления или неправильного использования, может привести к серьезным кардиологическим проблемам, которые могут стать причиной смерти. Риск этих серьезных кардиологических проблем, в том числе аритмий, может возрастать, если Имодиум в высоких дозах принимаются с некоторыми, взаимодействующими с  Имодиумом, лекарствами (см. ниже «Примеры лекарственных средств, которые потенциально могут взаимодействовать с Имодиумом»).

При терапии Имодиумом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других аналогичных занятиях.

Имодиум — безрецептурное лекарство.

По фармакологическому указателю Имодиум относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ — к группе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ», код A07DA03.

Цена. Имодиум можно отнести к препаратам средней ценовой категории. На сентябрь 2009 года стоимость препарата была не менее 25 рублей в пересчёте на одну таблетку или капсулу.

Имодиум плюс — препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон. Симетикон абсорбирует газы в кишечнике, устраняет метеоризм и способствует более быстрому прекращению диареи.

Производители Имодиума:

• капсулы: Янссен-Силаг (Janssen-Cilag), Бельгия/Франция, Гедеон Рихтер (Gedeon Richter), Венгрия
• таблетки для рассасывания: Янссен-Силаг С.А., Бельгия, Cardinal Health UK 416, Великобритания

Другие торговые марки лекарств с активным веществом лоперамид: Веро-Лоперамид, Диара, Лопедиум, Лоперакап, Лоперамид, Лоперамид-Акри, Лоперамида гидрохлорид, Суперилоп, Энтеробене.


Назад в раздел