Диспевикт

Диспевикт ^® (лат. dyspevict) — стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта, прокинетик принципиально нового механизма действия. Зарегистрирован и допущен к применению в Российской Федерации в 2023 г.

Международное непатентованное наименование действующего вещества Диспевикта ^® — акотиамид.

Диспевикт ^® выпускается в 2 фасовках: 50 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 100 мг и 90 аналогичных таблеток по 100 мг.

Диспевикт ^® — прокинетик принципиально нового механизма действия, являющийся антагонистом мускариновых М1 и М2 рецепторов, а также ингибитором ацетилхолинэстеразы. За счет блокирования М1 и М2 мускариновых рецепторов, акотиамид блокирует механизм отрицательной-обратной связи на синапсе, что в свою очередь увеличивает количество ацетилхолина. Акотиамид за счет уникального механизма действия усиливает высвобождение ацетилхолина из нейронов, тем самым стимулирует моторику ЖКТ [1].




По результатам клинических исследований акотиамида в дозе 100 мг три раза в день в течение месяца, обнаружен настолько выраженный положительный эффект коррекции симптомов постпрандиального дистресс-синдрома, что препарат в перспективе может стать лидером для пациентов данной группы [2].

Было доказано, что акотиамид способен усиливать сокращения двенадцатиперстной, тонкой и толстой кишки, благодаря чему снижает внутрижелудочное давление, что приводит к уменьшению количества рефлюксов у больных ФД в сочетании с ГЭРБ [3].

Акотиамид способствует значительному повышению уровня грелина в организме у пациентов с функциональной диспепсией. Уровень ацилированного грелина связанный с применением Акотиамида может лежать в основе облегчения симптомов диспепсии и восстановления опорожнения ЖКТ [4,5].

Грелин – гормон, регулятор системы органов пищеварения в организме человека, который синтезируется энтероэндокринными клетками желудка. Нарушение синтеза грелина в организме человека может быть одним из механизмов развития функциональной диспепсии, особенно в случае постпрандиального дистресс-синдрома, при наличии чувства быстрого насыщения и переполнения желудка [6-8].

Фармакокинетические свойства [9]

Фармакокинетические показатели после однократного приема внутрь 100 мг акотиамида: время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (tmax) составляет 2,42 ± 0,97 часов, максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) – 30,82 ± 13,3 нг/мл, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC0-∞) – 171,3 ± 59,43 нг*ч/мл, период полувыведения (t1/2) – 13,31 ± 6,91 часов.

Биотрансформация

После приема внутрь раствора радиоактивно меченого акотиамида (600 мг/103 мкКи) натощак 6 здоровыми взрослыми мужчинами, 60% от радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного лекарственного средства. При участии изоферментов цитохрома P450 (CYP) 2C8, 1A1 или 3A4 акотиамид метаболизируется до деизопропила. Кроме того, на основании анализа метаболизма in vitro с использованием системы экспрессии микросомального фермента уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы (UGT) человека, можно предположить, что лекарственный препарат метаболизируется до образования конъюгата неизмененного акотиамида с глюкуроновой кислотой при участии изоферментов UGT1A8 или UGT1A9.

Элиминация

Отмечено, что 92,7% от принятой дозы акотиамида выводится через кишечник и 5,3% выводится почками.

Показания к применению Диспевикта ^® [9]:

Препарат Диспевикт ^® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при функциональной диспепсии для устранения следующих симптомов:

• чувства переполнения в желудке после приема пищи,
• вздутия верхней части живота,
• чувства раннего насыщения.

Противопоказания [9]:

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в подразделе.

Беременность

Применение акотиамида во время беременности противопоказано (отсутствуют клинические данные о безопасности и эффективности его применения у беременных).

Лактация

Применение акотиамида в период грудного вскармливания противопоказано. В доклинических исследованиях установлено, что акотиамид проникает в грудное молоко.

Фертильность

Сведения о влиянии акотиамида на фертильность у человека отсутствуют. В доклинических исследованиях негативного влияния лекарственного средства на фертильность и общую репродуктивную функцию не выявлено.

Побочные эффекты:

Системно-органный класс	Частота развития	Нежелательная реакция
Желудочно-кишечные нарушения	Часто	Диарея, запор
	Нечасто	Тошнота, рвота, боль в животе
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто	Кожная сыпь, крапивница
Лабораторные и инструментальные данные	Часто	Повышенная концентрация пролактина, повышение концентрации триглицеридов, повышение активности аланинаминотрасферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)
	Нечасто	Повышение количества лейкоцитов, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации щелочной фосфатазы

Диспевикт ^® — рецептурное средство.

Производитель Диспевикта ^®: Dr. Reddy's Laboratories Ltd (Индия).

Другие лекарственные препараты с действующим веществом акотиамидом в Российской Федерации не зарегистрированы.

Литература

1. Acotiamide Hydrochloride (Z-338), a New Selective Acetylcholinesterase Inhibitor, Enhances Gastric Motility without Prolonging QT Interval in Dogs: Comparison with Cisapride, Itopride, and Mosapride Yugo Matsunaga, Takao Tanaka, Koji Yoshinaga, Shigeru Ueki, Yuko Hori, Runa Eta, Yoshihiro Kawabata, Kazuyoshi Yoshii, Kenji Yoshida, Toshihiro Matsumura, Shigeru Furuta, Mineo Takei, Jan Tack, and Zen Itoh.
2. Маев И.В., Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н. Функциональная диспепсия: эпидемиология, классификация, этиопатогенез, диагностика и лечение. - М.: ООО «СТ-Принт», 2015.- 40 с.
3. Yamashita H, Okada A, Naora K, Hongoh M, Kinoshita Y. Adding Acotiamide to Gastric Acid Inhibitors Is Effective for Treating Refractory Symptoms in Patients with Non-erosive Reflux Disease. Dig Dis Sci. 2019 Mar;64(3):823-831. doi: 10.1007/s10620-018-5377-9. Epub 2018 Nov 21. PMID: 30465175; PMCID: PMC6394577.
4. Yamawaki H, Futagami S, Kawagoe T, Maruki Y, Hashimoto S, Nagoya H, и др. Improvement of meal-related symptoms and epigastric pain in patients with functional dyspepsia treated with acotiamide was associated with acylated ghrelin levels in Japan. Neurogastroenterol Motil. июль 2016 г.;28(7):1037-47.
5. Management of functional dyspepsia: state of the art and emerging therapies Hiroshi Yamawaki, Seiji Futagami, Mako Wakabayashi, Noriko Sakasegawa, Shuhei Agawa, Kazutoshi Higuchi, Yasuhiro Kodaka and Katsuhiko Iwakiri. Seto K, Sasaki T, Katsunuma K, et al. Acotiamide.
6. Akamizu T., Iwakura H., Ariyasu H., Kangawa K. Ghrelin and functional dyspepsia // International Journal of Peptides. 2010. № 1. P. 1–6.
7. Shinomiya T., Fukunaga M., Akamizu T., Irako T., Yokode M., Kangawa K., Nakai Y., Nakai Y. Plasma acylated ghrelin levels correlate with subjective symptoms of functional dyspepsia in female patients // Scand J Gastroenterol. 2005. Vol. 40. P. 648–653.
8. Takamori K., Mizuta Y., Takeshima F., Akazawa Y., Isomoto H., Ohnita K., Ohba K., Omagari K., Shikuwa S., Kohno S. Relation among plasma ghrelin level, gastric emptying, and psychologic condition in patients with functional dyspepsia // J Clin Gastroenterol. 2007. Vol. 41. P. 477–483.
9. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Диспевикт ^® ЛП-№(001951)-(РГ-RU)-140323 дата регистрации: 14.03.2023.

Диспевикт ^® имеет противопоказания и особенности применения, перед приёмом необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел