Мотилиум

Мотилиум ^® (лат. Motilium ^®) — прокинетик II поколения, предназначенный для лечения заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта, сопровождающихся снижением моторно-эвакуаторной функции, а также противорвотное лекарственное средство.

Лекарственные формы Мотилиума:

• таблетки для рассасывания
• таблетки, покрытые оболочкой
• суспензия для приема внутрь

Активное вещество: домперидон. Одна таблетка для рассасывания или таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг домперидона. Суспензия для приема внутрь содержит 1 мг домперидона в 1 мл.

Вспомогательные вещества:

• таблетки для рассасывания — желатин, аспартам, маннитол, эссенция мятная, поликсамер 188
• таблетки покрытые оболочкой — лактоза, предварительно желатинизированный картофельный крахмал, кукурузный крахмал, гидрированное растительное масло, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, поливидон, гипромелоза, лаурилсульфат натрия
• суспензия для приема внутрь — натрия сахаринат, сорбитол, микрокристаллическая целлюлоза, натриевая карбоксиметилцеллюлоза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроокись, полисорбат, очищенная вода

Внешний вид:

• таблетки для рассасывания — белые или почти белые круглые таблетки
• таблетки, покрытые оболочкой — круглые двояковыпуклые, от белого до бледно-кремового цвета, с надписью «Janssen»
• суспензия для приема внутрь — однородная белая суспензия

Фармакотерапевтическая группа — противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов. По фармакологическому указателю мотилиум относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ», код A03FA03.

Мотилиум блокирует дофаминовые D₂-рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики, не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.

Противорвотное действие Мотилиума обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Мотилиум предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

После приёма внутрь Мотилиум быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве Мотилиум обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы — 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % — в неизменённом виде и 66 % — кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Мотилиум относится к прокинетикам II поколения и, в отличие от прокинетиков I поколения: церукала, реглана и других (активное вещество метоклопрамид) плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Поэтому Мотилиум не вызывает экстрапирамидальных расстройств: спазмов лицевой мускулатуры, тризмов, ритмической протрузии языка, бульбарного типа речи, спазмов экстраокулярных мышц, спастической кривошеи, опистотонуса, мышечный гипертонуса и других. Мотилиум не вызывает паркинсонизм: гиперкинез, мышечную ригидность. Мотилиум реже и в меньшей степени, чем церукал и реглан, вызывает такие побочные эффекты, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенную тревожность, растерянность, шум в ушах.

По сравнению с Координаксом и другими прокинетиками с действующим веществом цизаприд Мотилиум менее эффективно воздействует на моторику органов пищеварительного тракта, однако он полностью лишён серьёзных побочных эффектов кардиологического характера цизаприда — удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая фибрилляцию желудочков сердца.

Так как гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, Мотилиум повышает содержание пролактина в крови.

Показания к применению Мотилиума

У взрослых Мотилиум показан при тошноте и рвоте,  в том числе по причине нарушений диеты, лучевой терапии, инфекций, токсемии, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта, икоте, послеоперационных или иных атоний желудка и кишечника; при ощущении вздутия живота, переполненности в эпигастрии, боль в верхней части брюшной полости, отрыжке, метеоризме, изжоге, фаринголарингеальных рефлюксах (забросе содержимого желудка в глотку, гортань и ротовую полость). У детей Мотилиум показан при синдроме срыгивания, циклической рвоте, гастроэзофагеальных рефлюксах и других нарушениях моторики верхних отделов пищеварительного тракта.

Мотилиум применяют при лечении многих заболеваний ЖКТ, обычно в комплексе с антисекреторными и другими лекарствами и значительно реже как монопрепарат. Наиболее часто его назначают при:

• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
• ахалазии кардии
• дуоденогастральном рефлюксе
• хронических гастритах со снижением моторно-эвакуаторной функции желудка
• гастроптозе
• язвенной болезни желудка с нормальной и пониженной кислотностью и ослаблением мышечного тонуса и перистальтики
• атонии и гипотонии желудка и двенадцатиперстной кишки, развившихся в послеоперационном периоде (гастропарез)
• гипокинетическом типе дискенизии желчевыводящих путей

Способ применения Мотилиума и дозы

• Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, содержащие 10 мг домперидона принимают внутрь, за 15–30 минут до еды (при приёме после еды абсорбция домперидона может замедляться):
  • взрослые, подростки старше 12 лет и дети с массой тела 35 кг и более - по 1 таблетке 3 раза в сутки, максимальная суточная доза - 3 таблетки;
  • дети до 12 лет и с массой тела 35 кг и более - по 1 таблетке 3 раза в сутки, максимальная суточная доза - 3 таблетки;
  • детям рекомендуется использовать суспензию Мотилиум;
  • непрерывный прием Мотилиума без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней; при необходимости врач может продлить курс лечения.
• Суспензию, содержащую 1 мг домперидона в 1 мл принимают внутрь, до еды, в случае приёма после еды абсорбция домперидона несколько замедляется:
  • взрослые и подростки старше 12 лет с массой 35 кг и более и дети до 12 лет с массой тела 35 кг и более: по 10 мл 3 раза в сутки; 
  • суспензию Мотилиум следует применять в наименьшей эффективной дозе;
  • максимальная суточная доза, превышение которой не рекомендовано: 30 мл (30 мг).

В начале 2015 года Минздрав России предложил внести изменения * в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг: режим дозирования — по одной таблетки 3 раза в день, максимальная суточная доза — 3 таблетки (30 мг).

Применение Мотилиума у детей, страдающих ГЭРБ

Среди прокинетиков наиболее эффективными антирефлюксными лекарствами, используемыми в настоящее время в при лечении детей, являются блокаторы дофаминовых рецепторов, как центральных (на уровне хеморецепторной зоны мозга), так и периферических. К ним относятся Церукал и Мотилиум. Фармакологическое действие этих препаратов заключается в усилении антропилорической моторики, что приводит к ускоренной эвакуации содержимого желудка и повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера. Однако при назначении Церукала, особенно у детей раннего возраста в дозе 0,1 мг/кг 3-4 раза в сутки могут наблюдаться экстапирамидные реакции и, реже, аллергические реакции в виде отека языка и агранулоцитоз. В детском возрасте предпочтительнее терапия антагонистом дофаминовых рецепторов — домперидон (Мотилиум). Мотилиум имеет выраженный антирефлюксный эффект. При его применении практически отсутствуют экстрапирамидные реакции у детей. Также имеется позитивное влияние мотилиума при запорах у детей: он приводит к нормализации процесса дефекации. Мотилиум нельзя сочетать с антацидами, так как для его всасывания необходима кислая среда и с антихолинергическими препаратами, которые нивелируют эффект Мотилиума (Хавкин А.И., Приворотский В.Ф.).

Методами доказательной медицины не было получено веских данных о клинической эффективности прокинетиков при ГЭРБ, однако положительный опыт их практического применения не позволяет отказаться от их использования. Хотя в рекомендациях NASPGHAN/ESPGHAN и указывается на побочные действия прокинетических препаратов, реально они наблюдаются крайне редко. Для курсового лечения ГЭРБ применяется антагонист допаминовых рецепторов домперидон (Мотилиум) и агонист опиатных рецепторов тримебутин (Тримедат) (Приворотский В.Ф., Луппова Н.Е., Бельмер С.В. и др.).

Терапия Мотилиумом с учётом электрогастрографических исследований

При исследовании моторно-эвакуаторной функции желудка с помощью электрогастрографии определяется 5 основных типов нарушения моторики желудка и двенадцатиперстной кишки (Рачкова Н.С., Хавкин А.И.):

• раздраженный желудок (1-й тип) — характеризуется нормальной или сниженной электрической активностью желудка натощак с последующим повышением его электрической активности после еды более чем в 1,5-2 раза
• ленивый желудок (2-й тип) — характеризуется нормальной электрической активностью желудка натощак и снижением её после приема пищи
• астеничный желудок (3-й тип) — характеризуется высоким уровнем электрической активности желудка натощак и снижением его после приема пищи
• дуоденальная гипертензия, I вариант (4-й тип) — характеризуется повышенным уровнем электрической активности двенадцатиперстной кишки натощак и после еды 
• дуоденальная гипертензия, II вариант (5-й тип) — характеризуется повышением электрической активности двенадцатиперстной кишки натощак и нормализующейся после приема пищи.

На правом рисунке (Рачкова Н.С., Хавкин А.И.) показана электрическая активность желудка до и после лечения Мотилиумом при перечисленных выше первых 3-х типах нарушений моторики желудка. Также Мотилиум рекомендуется при 5-м типе нарушений (дуоденальная гипертензия, II). В то же время, при 4-ом типе нарушений (дуоденальная гипертензия, I) лечение Мотилиумом не дает эффекта и рекомендуется применять спазмолитики.

Публикации для профессионалов здрвоохранения, затрагивающие вопросы воздействия Мотилиума на органы пищеварения

• Эрдес С.И., Мухаметова Е.М., Петухова Е.В., Мацукатова Б.О. Дифференцированный подход к лечению детей с моторными и секреторными нарушениями верхних отделов пищеварительного тракта // РМЖ. Мать и Дитя. – 2010. – Т. 18. – № 10.


• Рачкова Н.С., Хавкин А.И. Оценка и принципы дифференциальной терапии нарушений моторики желудка и ДПК у больных функциональной диспепсией // Вестник педиатрической фармакологии и нутрициологии. – 2007. – Т. 4. – № 5. – с. 25–29.


• Ребров В.Г., Логинов А.Ф., Калинин А.В. Изменение электрической активности желудка и кишечника при воздействии мотилиума / Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. –1997. – №4. – с. 42–45.


• Хавкин А.И., Приворотский В.Ф. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. В кн. Кислотозависимые состояния у детей / Под ред. акад. РАМН В.А. Таболина. – М. – 1999. – 112 с.


• Багненко С.Ф., Кабанов М.Ю., Яковлева Д.М. и др. Оптимизация тактики лечения больных желчнокаменной болезнью, осложненной холедохолитиазом // Вестн. Рос. воен.-мед. акад. – 2012. – № 3(35). С. 35-42.


• Эрдес С.И., Пестова А.С. Моторные нарушения верхних отделов желудочно-кишечного тракта и способы их коррекции / Гастроэнтерология и аллергология в терапевтической и педиатрической практике: на стыке дисциплин. Сб. мат. научно-практ. конф. 2016. С. 43-56.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Прокинетики», содержащий статьи для профессионалов здравоохранения, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов пищеварения.

Противопоказания применения Мотилиума

Гиперчувствительность к Мотилиуму, кровотечения в желудке или кишечнике, перфорация желудка или кишечника, кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, эпилепсия, глаукома, рак молочной железы, феохромоцитома, беременность (I триместр - см. ниже), одновременный прием пероральных форм кетоконазола.

Часть активного вещества Мотилиума — домперидона проникает в материнское молоко, поэтому Мотилиум не рекомендован при кормлении грудью.

В начале 2015 года Минздравом России* предложено внесение изменений в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, в частности, дополнен перечень противопоказаний к применению: печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела до 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT и ингибиторов изофермента CYP34A.

Побочные эффекты Мотилиума

• пищеварительная система: редко —  желудочно-кишечные расстройства, очень редко — преходящие спазмы кишечника
• нервная система:  очень редко —  экстрапирамидные явления (спазмы лицевой мускулатуры, тризмы, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазмы экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус) и исчезают после прекращения приема Мотилиума
• иммунная система: очень редко —  аллергические реакции
• эндокринная система: гиперпролактинемия; очень редко —  галакторея, гинекомастия и аменорея
• покровная система: крапивница, кожный зуд

В начале 2015 года Минздравом России* предложено внести изменения в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, в частности, дополнен перечень побочных действий: очень редко — крапивница, анафилактический шок, ангионевротиический шок, судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость, головная боль, изменение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна — желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть.

Передозировка Мотилиума

Передозировка проявляется сонливостью, дезориентацией и экстрапирамидными реакциями, особенно у детей. При передозировке рекомендуется приём активированного угля и тщательное наблюдение, а также антихолинергические препараты, применяемые для лечения паркинсонизма и антигистаминные препараты.

Взаимодействие Мотилиума с другими лекарствами

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Пероральная биологическая доступность Мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Антациды и антисекреторные препараты при приёме одновременно с Мотилиумом снижают его биологическую доступность. Противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме, поэтому их совместное применение с Мотилиумом требует осторожности.

Мотилиум может также сочетаться с:

• парацетамолом
• дигоксином
• нейролептиками, действие которых он не усиливает
• агонистами дофаминэргических рецепторов: бромокриптином, леводопой, нежелательные эффекты которых — нарушение пищеварения, рвоту, тошноту он, не влияя на их основные качества, подавляет

Особые указания при терапии Мотилиумом

При применении Мотилиума с антацидными или антисекреторными препаратами последние не рекомендуется принимать одновременно с Мотилиумом. Антациды или антисекреторными препараты в этом случае принимаются после еды.

Детям грудного возраста, а также с пациентам любого возраста с заболеваниями печени препарат следует давать очень осторожно и под наблюдением врача.

При тяжелой почечной недостаточностью время выведения действующего вещества Мотилиума  — домперидона увеличивался с примерно в 3,5 раза, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется, однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Производители Мотилиума

• таблетки для рассасывания — Cardinal Health UK 416 (Великобритания)
• таблетки, покрытые оболочкой — Janssen-Cilag (Франция)
• суспензия для приема внутрь — Janssen Pharmaceutica (Бельгия)

Общая информация

На способность управления автомобилем и другими механизмами Мотилиум не влияет (согласно* при приёме таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, при управлении транспортными средствами и аналогичной деятельности необходимо соблюдать осторожность).

Мотилиум — рецептурное средство.

Торговые наименования других лекарств с действующим веществом домперидон**: Дамелиум, Домет, Домперидон, Домперидон гексал, Домперидон Ксантис, Домперидон-Тева, Домперидон-Эдвансд, Домстал, Драспазол, Мотижект, Мотилак, Мотилорус, Мотинорм, Мотогастрик, Мотониум, Новэкс Домперидон, Нормотип, Пассажикс.

* Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/162 от 05.03.2015 г.
** включая препараты с закончившейся регистрацией в РФ.

У Мотилиума имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, перед терапией необходима консультация со специалистом.


Назад в раздел