Арбаклофен

Арбаклофен (англ. arbaclofen) — новый лекарственный препарат, агонист ГАМК_B-рецепторов (англ. GABA_BR). Рассматривается в разных областях медицины в качестве перспективного. Разрешения на применение ни в США, ни в России, ни в Европейском союзе не имеет. Рабочие наименования: STX209, AGI006.

Арбаклофен — химическое соединение

Арбаклофен является R-изомером баклофена. Химическое наименование арбаклофена: (R)-4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановая кислота. Эмпирическая формула: C₁₀H₁₂Cl NO₂. Молекулярная масса 213,7 г/моль.

Арбаклофен в гастроэнтерологии

В гастроэнтерологии арбаклофен считается перспективным прокинетиком (Шептулин А.А.), отличающимся от баклофена меньшими побочными эффектами (Старостин Б.Д., Старостина Г.А.). Однако арбаклофен не продемонстрировал преимущества по сравнению с плацебо во второй «б» фазе клинических испытаний (Трухманов А.С., 2012).

Позже было установлено, что хотя агонисты ГАМК_B-рецепторов (к ним, кроме баклофена и арбаклофена относится также лезогаберан) и снижают количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера приблизительно на 30–40 %, их низкая клиническая эффективность привела к прекращению их использования в клинической практике, а также к прекращению разработки новых аналогичных ингибиторов рефлюкса (Kahrilas P.J. и др.).

В мае 2013 года биофармацевтическая компания XenoPort, Inc., ведущая работы по созданию препарата с действующим веществом арбаклофеном для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и спазмов при рассеянном склерозе, объявила о прекращении разработок из-за неудачных результатов при клинических испытаниях III фазы.


На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Прокинетики», содержащий публикации, затрагивающие вопросы применения прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Арбаклофен, как экспериментальное средство для лечения аутизма

В сентябре 2012 года исследователи из США в испытаниях с относительно небольшой группой пациентов получили результаты, свидетельствующие о том, что арбаклофен уменьшает социальную отчужденность у пациентов с синдромом ломкой Х-хромосомы (синдромом Мартина-Белла), имеющих схожие с аутистами симптомы. Это дало основания полагать, что арбаклофен может быть использован при терапии аутизма.

Арбаклофен плакарбил, как экспериментальное средство для борьбы с алкоголизмом

В 2017 году появилась информация, что компания Indivior (Великобритания) ведёт работы по созданию нового лекарственного препарата на основе арбаклофена плакарбила (англ. arbaclofen placarbil), являющимся пролекарством арбаклофена и предназначенного для лечения алкогольной зависимости, в частности у лиц, выпивающих на ночь несколько бокалов вина. По данным компании, таковых может насчитываться до 124 млн. человек, многие из которых относятся к среднему классу и отрицают зависимость от алкоголя.

У арбаклофена имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел