Моксифлоксацин

Моксифлоксацин (англ. Moxifloxacin) — антибактериальное средство, широкого спектра действия, фторхинолон. Относится к группе фторхинолонов 4-го поколения. Из-за высокой активности в отношении грамположительных, «атипичных» и анаэробных микроорганизмов представителей этой группы иногда называют или «респираторными», или «антианаэробными» фторхинолонами.

Моксифлоксацин — химическое вещество

Химическое наименование моксифлоксацина: 1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4aS,7aS)-октагидро-6H-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида). Моксифлоксацин отличается от других фторхинолонов наличием в структуре молекулы метоксигруппы в положении 8 и бициклоамина в положении 7. Эмпирическая формула: C₂₁H₂₄FN₃O₄. Моксифлоксацин — жёлтое или желтоватое кристаллическое вещество.

Моксифлоксацин — лекарственный препарат

Моксифлоксацин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю моксифлоксацин относится к группе «Хинолоны/фторхинолоны». По АТХ моксифлоксацин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования», подгруппу «J01MA Фторхинолоны» и имеет код J01MA14.

Моксифлоксацин, кроме того, торговое наименование ряда лекарственных препаратов.

Показания к применению моксифлоксацина

Моксифлоксацин рекомендован для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к нему бактериями:

• инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей: острого синусита, обострения хронического бронхита, внебольничной пневмонии
• перитонита
• инфекция мочевыводящих путей
• сальпингит и оофорит
• воспалительные болезни матки
• инфекций кожи и мягких тканей
• бактериальный конъюнктивит

Способ применения моксифлоксацина и дозы

Моксифлоксацин применяется внутривенно (раствор для инфузий), внутрь (таблетки и капсулы), местно (капли глазные)

Внутрь: 1 раз в сутки по 400 мг, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Длительность терапии при:

• обострении хронического бронхита — 5 дней
• остром синусите — 7 дней
• инфекциях кожи и мягких тканей — 7 дней
• внебольничной пневмонии — 10 дней

Внутривенно: в виде инфузии длительностью не менее часа, вводимая доза раствора для инфузий должна содержать 400 мг моксифлоксацина.

Место (в глаза): по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день. Обычно улучшение наступает через 5 дней и терапию следует продолжить в последующие 2-3 дня. Длительность лечения зависит от тяжести состояния и клинического и бактериологического течения заболевания.

Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен моксифлоксацин

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

• аэробные бактерии:


• грамположительные: Streptococcus anginosus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus constellatus, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium diphtheriae, чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis


• грамотрицательные: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella aerogenes, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Citrobacter freundii, Legionella pneumophyla, Bordetella pertussis, Pantoea agglomerans, Kluyvera intermedia, Cronobacter sakazakii, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii


• анаэробные бактерии: Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Parabacteroides distasonis, Clostridium perfringens, Erysipelatoclostridium ramosum, Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium spp., Parabacteroides distasonis


• внутриклеточные бактерии-паразиты: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella burnettii

Моксифлоксацин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Моксифлоксацин в Маастрихских консенсусах впервые упоминается в 2012 году, в материалах Маастрихта IV (Malfertheiner Р. еt al., 2012), в следующем контексте: «...в каждой группе антибиотиков существует перекрестная резистентность в связи с общностью механизма резистентности: резистентность к кларитромицину означает наличие резистентности ко всем макролидам, резистентность к левофлоксацину — наличие резистентности ко всем фторхинолонам, включая, например, моксифлоксацин. Перекрестная резистентность между группами антибиотиков с разными механизмами резистентности отсутствует. Тем не менее для достижения хороших результатов важно применять определенный по схеме препарат, а именно кларитромицин из группы макролидов, тетрациклина гидрохлорид, а не доксициклин, левофлоксацин или моксифлоксацин, а не ципрофлоксацин из группы фторхинолонов» (Исаков В.А.).

В Консенсусе Маастрихт V (Malfertheiner Р. еt al., 2016) приведены конкретные схемы эрадикации Helicobacter pilory с моксифлоксацином:

• ингибитор протонной помпы + амоксициллин + моксифлоксацин
• ингибитор протонной помпы + амоксициллин + моксифлоксацин + препарат висмута

однако в комментариях сказано, что в случае неэффективности классической квадротерапии с препаратами висмута рекомендуется применение фторхинолон-содержащей тройной/квадротерапии... (уровень доказательности: очень низкий, класс рекомендации: слабый) (Маев И.В. и др.).

Публикации для профессионалов здравоохранения, в которых затрагиваются вопросы применения моксифлоксацина при эрадикации Helicobacter pylori

• Malfertheiner P, Megraud F, Morain CAO, Gisbert JP, Kuipers EJ, Axon AT, Bazzoli F, Gasbarrini A et al. Management of Helicobacter pylori infection—the Maastricht V/Florence Consensus Report // Gut 2016;0:1–25. doi:10.1136/gutjnl-2016-312288.


• Старостин Б.Д. Лечение Helicobacter руlогі-инфекции - Маастрихсткий V/Флорентийский консенсусный отчет (перевод с комментариями) // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. 2017; (1): 2-22.


• Маев И.В., Андреев Д.Н., Дичева Д.Т. и др. Диагностика и лечение инфекции Helicobacter pillory. Положения консенсуса Маастрихт V (2015 г.) // Архивъ внутренней медицины. Клинические рекомендации. - № 2. - 2017. С. 85-94.

На сайте gastroscan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Helicobacter pylori (хеликобактер пилори)», содержащий статьи, посвященные вопросам, связанным с эрадикацией Helicobacter pylori.

Предупреждение FDA о серьёзных побочных эффектах фторхинолонов

26 июля 2016 года FDA выпустило предупреждение, что фторхинолоны, а именно допущенные к применению в США: ципрофлоксацин, ципрофлоксацин пролонгированного действия, левофлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин и офлоксацин при системном использовании имеют большое число серьёзных побочных эффектов, в том числе: воспаления ткани сухожилия, разрыв сухожилий, онемение или покалывание, мышечная слабость, мышечные боли, боль в суставах, опухание суставов, тревожность, депрессия, галлюцинации, путаница в мыслях, мысли о суициде, обострение миастении, сыпь, солнечные ожоги, аномальное, быстрое или сильное сердцебиение, тяжелая диарея.

FDA отмечает, что риски применения фторхинолонов при лечении острых синуситов, бронхитов и неосложненных инфекций мочевыводящих путей чаще всего перевешивают их потенциальную пользу. Одновременно подчёркивается, что при лечении сибирской язвы, чумы, бактериальной пневмонии польза от использования фторхинолонов не подлежит сомнению.

FDA считает важным общее снижение потребления фторхинолонов.

Применение моксифлоксацина при беременности, кормлении грудью и у детей

Терапия беременных женщин моксифлоксацином допускается, если ожидаемый эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Категория риска для плода при приеме беременной левофлоксацина по FDA — С (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

Известно, что у животных моксифлоксацин проникает в грудное молоко. Однако о каких-либо эффектов у младенцев, кормящие матери которых принимают моксифлоксацин, не известно. Поэтому в разных странах либо не рекомендуют совмещать грудное кормление и терапию кормящих матерей моксифлоксацином (в частности. в России), либо, при необходимости для лечения матери допускают кратковременный курс без перерыва грудного кормления. при этом рекомендуют. по возможности, использовать другой лекарственный препарат.

Детям до 18 лет моксифлоксацин не рекомендован.

Побочные действия моксифлоксацина

• органы пищеварения: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.
• центральная и периферическая нервная система: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия
• сердечно-сосудистая системы: тахикардия, боли в груди, периферические отёки, повышение артериального давления, сердцебиение
• системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия
• костно-мышечная система: боль в спине, артралгия, миалгия
• репродуктивная система: вагинальный кандидоз, вагинит
• аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница
• лабораторные показатели: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы

Торговые наименования лекарств с действующим веществом моксифлоксацин

В России зарегистрированы следующие торговые наименования лекарств с действующим веществом моксифлоксацин: Авелокс, Аквамокс, Алвелон-МФ, Вигамокс, Максифлокс, Мегафлокс, Моксиграм, Моксимак, Моксин, Моксиспенсер, Моксистар, Моксифло, Моксифлоксацин, Моксифлоксацин-Альвоген, Моксифлоксацин гидрохлорид, Моксифлоксацин Канон, Моксифлоксацин Сандоз, Моксифлоксацин-Ферейн, Моксифлоксацин ШТАДА, Моксифур, Мофлаксия, Плевилокс, Ротомокс, Симофлокс, Ультрамокс, Хайнемокс.

Бренды моксифлоксацина в США: Avelox, Avelox I.V.

Инструкции по применению препаратов, содержащих моксифлоксацин

Некоторые инструкции по медицинскому применению на территории США препаратов, содержащих единственное действующее вещество моксифлоксацин (на английском, pdf):

• Для профессионалов здравоохранения. «AVELOX (moxifloxacin hydrochloride) tablets, for oral use, AVELOX (moxifloxacin hydrochloride) injection, for intravenous use. Full Prescribing Information», Merck Sharp & Dohme Corp., июль 2016 г.
• Для пациентов. «Moxifloxacin Injection solution for intravenous use. Medication Guide», Fresenius Kabi USA, LLC, июль 2016 г.

У моксифлоксацина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел