Плеканатид

Плеканатид (англ. plecanatide) — новый лекарственный препарат для лечения синдрома раздражённой кишки, сопровождаемого запорами (СРК-з) и идиопатического запора, слабительное.

Плеканатид — химическое соединение

Плеканатид содержит 16 аминокислот: H–Asn¹–Asp²–Glu³–Cys⁴–Glu⁵–Lue⁶–Cys⁷–Val⁸–Asn⁹–Val¹⁰–Ala¹¹–Cys¹²–Thr¹³–Gly¹⁴–Cys¹⁵–Leu¹⁶–OH. C двумя –S–S– связями: Cys⁴–S–S–Cys¹² и Cys⁷–S–S–Cys¹⁵. Брутто-формула плеканатида — C₆₅H₁₀₄N₁₈O₂₆S₄. Плеканатид представляет собой аморфный, от белого до желтовато-белого цвета порошок, растворимый в воде.

Плеканатид — лекарственный препарат

Плеканатид (рабочее наименование SP-304) представляет собой синтетический аналог урогуанилина, регулирующего функции кишечника пептида, и предназначен для лечения хронических запоров неустановленной природы и СРК-3. Является агонистом рецепторов гуанилатциклазы-С. При использовании этого препарата улучшается клиническая картина при запорах в отношении частоты, последовательности дефекаций, а также уменьшается напряжение и абдоминальный дискомфорт у пациентов с хроническим запором. В первом двухнедельном исследовании I1A фазы плеканатид применялся в суточных дозировках 0,3 мг, 1 мг, 3 мг и 9 мг (Плотникова Е.Ю.).

Наиболее распространенным побочным эффектом в двух плацебо-контролируемых клинических испытаниях была диарея. У 0,6 % развивалась тяжёлая диарея. При возникновении тяжелой диареи необходимо приостановить приём препарата и выполнить регидратационные мероприятия.

ВОЗ включило плеканатид в АТХ, в группу «A06 Слабительные», подгруппу «A06AX Прочие слабительные» с 2018 года и ему присвоен код A06AX07.

Противопоказания к применению плеканатида и меры предосторожности

Плеканатид противопоказан детям младше 6 лет из-за риска серьёзного обезвоживания. Безопасность и эффективность плеканатида у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет не установлены.

Плеканатид противопоказан пациентам с известными или подозреваемыми механическими желудочно-кишечными обструкциями.

Общая информация. Разрешение на применение

Плеканатид одобрен FDA для применения в клинической практике 19 января 2017 г. под торговым наименованием Труланс (англ. Trulance). Фирма-разработчик: Synergy Pharmaceuticals (США). Таблетки Trulance для перорального приёма содержат 3 мг плеканатида. Вспомогательные вещества: стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза. Для участия в исследованиях были отобрано 1775 пациентов, страдающие хроническим запором не менее 6 месяцев, а среднее число дефекаций в течение каждой недели на протяжении 3 месяцев до включения в исследование составляло менее 3. Участники были рандомизированы в отношении приёма Trulance или плацебо.  По сравнению с группой плацебо число пациентов ответивших на терапию плеканатидом было выше в среднем в 2 раза.

Было установлено, что по сравнению с группой плацебо число больных с ответом на лечение плеканатидом было выше в среднем в 2 раза.

В странах Евросоюза и России, препараты содержащие плеканатид, разрешения на применение не имеет.*

Trulance — рецептурный препарат.

Официальная инструкция по применению в США препарата Trulance фирмы-производителя (на английском, pdf): TRULANCE (plecanatide) tablets, for oral use. Full Prescribing Information, Medication Guide.

На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется разделы «Слабительные» и «Запоры и диарея», содержащие профессиональные медицинские статьи, касающиеся слабительных препаратов и их применения при запоре.

Примечание. *По информации на май 2017 г.

У плеканатида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.


Назад в раздел