Азимадолин (асимадолин)

Азимадолин или асимадолин (англ. asimadoline) — высокоселективный агонист каппа-опиоидных рецепторов, перспективный прокинетик, снижающий висцеральную чувствительность (Ивашкин В.Т. и др., Маев И.В. и др.). В России, США, странах ЕС, Японии и других странах лекарственные препараты с азимадолином разрешения на применение не имеют.

Азимадолин — активный, высоко селективный агонист каппа-опиоидных рецепторов, более чем в 500 раз более активный в отношении каппа-рецепторов, по сравнению с дельта- или мю-опиоидными рецепторами. Благодаря высокой селективности в отношении каппа-опиоидных рецепторов, азимадолин не вызывает побочные эффекты, связанные с воздействием на мю-опиоидные рецепторы.

Агонист каппа-рецепторов азимадолин оказывает влияние на висцеральную чувствительность и моторику желудочно-кишечного тракта человека у людей. В низких дозах он повышает потребление питательных жидких смесей, способствуя увеличению приемлемого объёма принимаемой жидкой пищи, снижает тонус толстой кишки при голодании без воздействия на постпрандиальную моторику и транзит толстой кишки, снижает чувствительность желудка и толстой кишки при растяжении их газом. В высоких дозах азимадолин, напротив, вызывает повышение перцепции газа и боли при растяжении толстой кишки (Delgado-Aros S. et al., 2003).

Азимадолин — химическое соединение

Химическое наименование азимадолина:N-[(1S)-2-[(3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил]-1-фенилэтил]-N-метил-2,2-дифенилацетамид. Эмпирическая формула C₂₇H₃₀N₂O₂. Молекулярный вес — 414,5 г/моль.

Азимадолин — перспективное лекарство для уменьшения зуда при атопическом дерматите

В 2015 году фирмой Tioga Pharmaceuticals, Inc. из Сан-Диего, Калифорния, США, проводилась примерно в 20 исследовательских центрах США 2-ая фаза клинических испытаний азимадолина, как средства для уменьшения зуда при атопическом дерматите. По мнению фирмы Tioga, азимадолин, благодаря своему механизму действия, имеет потенциал для лечения зуда, связанного, в том числе с атопическим дерматитом, псориазом, терминальной стадией болезней почек, заболеваниями печени, включая первичный билиарный цирроз, злокачественнми новообразованиями, побочные эффекты лекарственной терапии, и некоторыми орфанными заболеваниями.

Общая информация

Международное непатентованное наименование (МНН) у азимадолина отсутствует. Рабочее наименование азимадолина — EMD-61753.

Первоначально азимадолин был разработан фирмой Merck, Германия, но затем все права на него были переданы Tioga Pharmaceuticals, Inc., которая в 2005-08 гг. проводила его клинические испытания, как препарата для лечения синдрома раздражённого кишечника и послеоперационной непроходимости кишечника.



На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий ссылки на статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Азимадолин имеет противопоказания и особенности применения. Необходима консультация специалиста.

Назад в раздел