Натрия пикосульфат

Натрия пикосульфат (англ. sodium picosulfate или sodium picosulphate) — контактное, стимулирующее слабительное, вызывающее ритмические сокращения мышц кишечника. Может быть рекомендовано после родов или хирургического вмешательства. Рекомендуются пациентам, которым следует избегать натуживания при дефекации.

Брутто-формула натрия пикосульфата — C₁₈H₁₃NNa₂O₈S₂. Молекулярная масса — 481,4 г/моль.

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения натрия пикосульфата

Натрия пикосульфат метаболизируется с помощью сульфатаз, вырабатываемых микрофлорой толстой кишки. Он представляет собой неактивный предшественник, которые в кишечнике превращаются в активный метаболит, бис-(р-гидроксифенил)-пиридил-2-метан, обладающий способностью подавлять абсорбцию, усиливать секрецию жидкости и стимулировать перистальтику кишечника. Недавний метаанализ рандомизированного клинического исследования, проведенного в Германии, показал, что число больных, которых нужно лечить до достижения у одного из них полной произвольной дефекации не менее 3 раз в неделю, составило 3. Однако исследование носило краткосрочный характер (4 недели), поэтому безопасность и эффективность натрия пикосульфата при длительном применении пока не изучено. Нельзя исключить, что длительное лечение натрия пикосульфатом может вызывать зависимость и атонию толстой кишки, хотя это не подкреплено убедительными доказательствами. Стимулирующие слабительные не рекомендуется использовать часто (Liu L.W.Ch.).

Наиболее современными и безопасными из стимулирующих слабительных считаются натрия пикосульфат и бисакодил. Их можно принимать при запоре любого типа, как эпизодических, так и хронических. При приеме внутрь пикосульфат натрия и бисакодил подвергаются превращениям под действием ферментов кишечной микрофлоры, конечным продуктом является активный метаболит бифенол (рис. 2).

Бифенол воздействует на кальциевые каналы гладкомышечных клеток кишечника и усиливает естественные высокоамплитудные сокращения толстой кишки, распространяющиеся на десятки сантиметров по ходу кишечника. В норме подобные пропульсивные сокращения возникают у здорового человека 6-7 раз в сутки, главным образом после пробуждения и приема пищи. Поэтому приём пикосульфата натрия внутрь необходимо координировать с утренней активацией перистальтики (принимать на ночь). При приеме внутрь время наступления эффекта пикосульфата натрия — 6-10 часов (Шульпекова Ю.О.).

У детей пикосульфат натрия назначают следующим образом:

• дети до 4 лет: по 250 мкг/кг массы тела (по 1 капле на 2 кг массы тела)
• дети 4-10 лет: 2,5-5 мг (5-10 капель)

Возможны побочные эффекты: боль в животе, тошнота, диарея. Натрия пикосульфат противопоказан при непереносимости тяжелой дегидратации, фруктозы и при индивидуальной непереносимости препарата (Хавкин А.И. и др.).

По данным зарубежных источников, прием раздельных доз пикосульфата натрия оказывает более выраженный эффект, чем однократный прием. Важным преимуществом пикосульфата натрия является отсутствие раздражающего эффекта в отношении слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки. Пикосульфат натрия не всасывается в системный кровоток, поэтому комбинация с другими препаратами является безопасной и эффективной. Одним из достоинств препаратов натрия пикосульфата является возможность точного и легкого дозирования препарата, что позволяет индивидуально подходить к каждому случаю фармакотерапии запора. При курсовом лечении пикосульфат натрия стимулирует рост и метаболическую активность нормальной (облигатной) микрофлоры кишечника. Прием пикосульфата натрия позволяет воздействовать на моторику и нормализовать ее активность независимо от этиологии запоров. По сравнению с другими слабительными для наступления эффекта требуется прием меньшего количества данного препарата (Скворцов В.В. и др.)

На сайте GastroScan.ru в каталоге литературы имеются разделы «Слабительные» и «Запоры и диарея», содержащие профессиональные медицинские статьи, касающиеся слабительных препаратов и их применения при запоре.

Опасен ли длительный приём натрия пикосульфата?

Среди ведущих специалистов гастроэнтерологов и колопроктологов существуют диаметрально противоположные мнения в отношении длительного приёма натрия пикосульфата:

Мнения "против длительного приёма":

Применение стимулирующих слабительных препаратов нередко бывает сопряжено с различными побочными реакциями. Они часто вызывают не нормальный стул, а диарею со схваткообразными болями в животе и метеоризмом, приводят к развитию электролитных нарушений (гипокалиемии), обусловливают возникновение дегенеративных изменений клеток мейсснеровского и ауэрбахова сплетений, вызывают эффект привыкания и способствуют развитию «синдрома ленивого кишечника» («lazy bowel syndrome»). Поэтому длительный приём стимулирующих слабительных (более 2 недель) не рекомендован (Ивашкин В.Т. и др.). Не рекомендуется длительный, более 10 дней, ежедневный прием натрия пикосульфата (Хавкин А.И. и др.).

Мнения "за длительный приём":

"Следует отметить, что значительное число как отечественных, так и зарубежных авторов считает длительный прием препаратов этой группы опасным из-за повреждающего их действия на интрамуральный нервный аппарат и предполагаемого канцерогенного эффекта. Однако, дегенеративные изменения в нервных сплетениях, выявленные авторами у пациентов со стойкими запорами, могли быть не следствием длительного применения слабительных, а изначальной причиной замедления транзита. А результаты, полученные в экспериментах на животных, не были подтверждены позднее другими исследователями, использовавшими более современные методы и оборудование. Также в экспериментах in vitro и на животных было показано, что стимулирующие слабительные обладают канцерогенным эффектом. Однако, в этом исследовании применялись сверхвысокие дозы слабительных. S.A.. Muller-Lissen с соавторами (2004) на основании широкого анализа литературы, включая контролируемые исследования, делают вывод, что применяемые в настоящее время слабительные не увеличивают риск колоректального рака даже при многолетнем применении". Поэтому "Рекомендуется длительное применение слабительных, в том числе и стимулирующих, пациентам с запорами..., если они позволяют добиваться удовлетворительного самочувствия и сохранять социальную и профессиональную активность" (Идиопатический мегаколон. Клинические рекомендации. 2021 г.).

Натрия пикосульфат — международное непатентованное наименование лекарственного средства

Натрия пикосульфат — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю натрия пикосульфат относится к группе «Слабительные средства». По АТХ — к группе «A06 Слабительные», подгруппе «A06AA Смягчающие препараты» и имеет коды:

• A06AB08 Натрия пикосульфат
• A06AB58 Натрия пикосульфат в комбинации с другими препаратами

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом натрия пикосульфат: Гутталакс, Гуттасил, Лаксигал, Лаксигал-Тева, Регулакс Пикосульфат, Слабикап, Слабилен.

«Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Лаксигал-Тева», капли для приёма внутрь (pdf).

У натрия пикосульфата имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел