Ондансетрон

Ондансетрон (англ. ondansetron) — противорвотное средство, селективный антагонист серотониновых рецепторов 5-НТ₃. Используется главным образом для профилактики тошноты и рвоты, возникающих вследствие химио- и лучевой терапии. Входит в российский перечень «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов».

Ондансетрон — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому действию относится к группам противорвотные средства и серотонинергические средства. По АТХ ондансетрон относится к разделу А Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ, группе А04 Противорвотные препараты, подгруппе А04АА Антагонисты серотонина и имеет код A04AA01.

Ондансетрон — химическое вещество

Химическое название вещества ондансетрон — (±)-1,2,3,9-Тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1H-имидазол-1-ил)-метил]-4H-карбазол-4-он (в виде моногидрохлорида дигидрата). Брутто-формула C₁₈H₁₉N₃O. Вещество представляет собой белый порошок. Растворяется в воде и физиологическом растворе.

Фармакологическое действие ондансетрона

Избирательно блокирует центральные (хеморецепторы триггерной зоны, рвотный центр) и периферические серотониновые 5-НТ₃-рецепторы. Подавляет рвотный рефлекс, устраняет и предупреждает рвоту, вызванную высвобождением серотонина при применении цитостатических противобластомных средств, лучевой терапии, в послеоперационном периоде.

Ондансетрон связывается с белками плазмы крови на 70–76%, частично проникает в эритроциты. Основная часть введенной дозы гидроксилируется в печени до соединений индольного цикла, в затем конъюгирует с глюкуроновой или серной кислотами.

Взаимодействие с другими препаратами

Ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами CYP2D6 и CYP3A цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с их индукторами (барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и другие) или ингибиторами (антибиотики-макролиды, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дисульфирам, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, кетоконазол, метронидазол, омепразол, хинидин, верапамил и другие) возможны изменения клиренса и T_1/2 ондансетрона.

Применение вещества ондансетрон

Показания к применению: профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде.

Способ применения и режим дозирования ондансетрона индивидуален и зависит от показаний. На основе ондансетрона выпускаются лекарственные средства для внутривенного, внутримышечного, ректального введения и для приема внутрь в следующих формах: таблетки и таблетки, покрытые пленочной оболочкой, таблетки лиофилизированные, таблетки для рассасывания, сироп, суппозитории ректальные, раствор для инъекций, раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Противопоказания и ограничения к применению ондансетрона

I триместр беременности, детский возраст — для ректального введения (до 2 лет — для приема внутрь и парентерального введения), повышенная чувствительность к веществу.

Максимальная суточная доза ондансетрона для пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени составляет 8 мг в сутки.

Ондансетрон маскирует прогрессирующую кишечную непроходимость, поэтому его использование при хирургических вмешательствах на брюшной полости возможно под особым наблюдением.

Применение в периоды беременности и лактации

Ондансетрон противопоказан в I триместре беременности. Назначение ондансетрона беременным женищинам возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Известно, что ондансетрон экскретируется в молоко лактирующих крыс. В связи с этим на время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Категория действия на плод по FDA — B (исследования на животных не выявили рисков отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не проводилось).

Побочные действия ондансетрона

Со стороны органов ЖКТ: запор, диарея, сухость во рту, транзиторное повышение уровня АСТ и АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, непроизвольные движения, судороги и другие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боли в груди, аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: лихорадка, ощущение жара, прилив крови к лицу и другие.

Лекарства с действующим веществом ондансетрон

В России зарегистрированы/ были зарегистрированы следующие торговые наименования лекарственных средств с действующим веществом ондансетрон: Веро-Ондансетрон, Осетрон, Домеган, Зофран, Лазаран ВМ, Латран, Ондансетрон, Ондансетрон-Альтфарм, Ондансетрон-ЛЭНС, Ондансетрон-Тева, Ондансетрон-Ферейн, Ондансетрон-Эском, Ондансетрона гидрохлорид, Ондантор, Ондасол, Сетронон, Эмесет, Эметрон.

Ондансетрон имеет противопоказания и побочные действия. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Назад в раздел