Налмефен

Налмефен (англ. nalmefene) — новый препарат для лечения алкогольной зависимости, селективный антагонист опиоидных рецепторов. Налмефен предназначен для снижения уровня потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, выпивающих более 60 граммов чистого алкоголя в день для мужчин и 40 граммов в день для женщин, не страдающих абстинентным синдромом и которым не требуется немедленная детоксикация. Налмефен не даёт возможности полостью отказаться от алкоголя, но сокращает его употребление примерно в два раза.

Налмефен — химическое вещество

По своей структуре налмефен близок к налтрексону. Химическое наименование налмефена —  17-циклопропилметил-4,5α-эпокси-6-метиленморфинан-3,14-диол. Эмпирическая формула налмефена: C₂₁H₂₅NO₃. Молекулярная масса — 376 г/моль.

Налмефен — лекарственный препарат

Налмефен имеет целый ряд потенциальных фармакологических преимуществ при лечении алкогольной зависимости, включая отсутствие токсического действия на печень в зависимости от дозы, бoльшую биодоступность при пероральном употреблении, более продолжительное антагонистическое действие и более конкурентное связывание с опиоидными рецепторами.

Налмефен включён в ATX в 2014 году. Он отнесён к группе «N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы», подгруппе «N07BB Препараты, применяемые при алкогольной зависимости» и ему присвоен код N07BB05.

В России налмефен (торговое наименование Селинкро) имеет регистрацию с мая 2015 года.

Налмефен в странах Евросоюза

Эффективность и безопасность налмефена исследована на 2000 пациентах в 19 странах Европы. Получено, что применение налмефена приводит к снижению числа дней тяжелого пьянства на 2-3 суток в месяц. Выгода – уменьшение заболеваний и травм почти на 1000 случаев в год на 100000 человек, в том числе случаев цирроза печени почти на 80. Таким образом, в новой парадигме лечения алкогольной зависимости пациенту дается право выбора: «Способны ли Вы сократить употребление алкоголя или Вам уже пора бросать?». Но если терапия, направленная на сокращение потребления алкоголя, не приводит к успеху, пациент должен отказаться от потребления алкоголя полностью (из доклада И.Г. Бакулина). 

В странах Евросоюза он получил разрешение в 2013 году под торговым наименованием Selincro. Фирма-держатель лицензии H. Lundbeck A/S, Дания. Selincro выпускается в форме таблеток и допускает прием не только на регулярной основе, а по необходимости, при появлении желания выпить. Благодаря резкому снижению чувства эйфории после приема алкоголя у пациента снижается желание употреблять спиртное.

Налмефен в США

В США инъекционная форма налмефена (торговое наименование Revex) в 1995 году получила разрешение для терапии передозировки опиоидов. В настоящее время налмефен в США имеет статус "discontinued" (снятый с производства, отменённый). Налмефен для лечения алкогольной зависимости или в форме таблеток не имели и не имеют разрешения на применение в США.

Категория риска для плода при приеме беременной налмефена по FDA — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия налмефена на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было). Терапия беременных женщин налмефеном допускается, если ожидаемый эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода и ребенка.



У налмефена имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел