Илапразол (ilaprazole)

Илапразол (англ. ilaprazole) — перспективный ингибитор протонной помпы, антисекреторное средство, рассматриваемое как препарат для лечения язвенной болезни, ГЭРБ и других кислотозависимых заболеваний и состояний.

Илапразол — химическое вещество

Илапразол, как и большинство других ингибиторов протонной помпы, является замещенным бензимидазолом с несколько модифицированной химической структурой. Химическое наименование илапразола: 2[[(4-метокси-3-метил-2-пиридинил)-метил]сульфинил]-5-(1Н-пиррол-1-ил) 1H-бензимидазола. Брутто-формула: C₁₉H₁₈N₄O₂S. Молекулярная масса — 366,4 г/моль.

Илапразол — лекарственный препарат

Фармакокинетические исследования илапразола продемонстрировали более длительный период полувыведения препарата, а первые доклинические исследования молекулы выявили, что кислотосупрессивный потенциал молекулы примерно в 2–3 раза эффективнее омепразола. Помимо этого илапразол обладает отличным от других ингибиторов протонной помпы печеночным метаболизмом. В частности, преобразование илапразола в его последующий метаболит — илапразол сульфон — катализируется преимущественно изоферментами CYP3A4/5. Таким образом, илапразол менее зависим от полиморфизма гена СYР2С19. В недавнем клиническом исследовании III фазы в Китае илапразол в дозе 10 мг/сут оказался более эффективным, чем омепразол 20 мг/сут, в рамках лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки. Однако доступных данных по эффективности илапразола при других кислотозависимых заболеваниях и, в частности, при ГЭРБ на данный момент недостаточно (Д.Н. Андреев, Ю.А. Кучерявый).

Период полувыведения T_1/2 илапразола — 3,6 часа. Потенциально он примерно в 2–3 раза эффективнее омепразола (Маев И.В. и др.).

Ни в России, ни в США, ни в странах ЕС илапразол разрешения на применения не имеет.

Препарат илапразола был разработан компанией Il Yang (Южная Корея) и под торговым наименованием Noltec продвигался на рынок. В настоящее время Noltec в продуктовой линейке Il Yang отсутствует.

Takeda Group (Япония) в кооперации с Abbott Laboratories (США) планировала вывести препарат илапразола (рабочее наименование IY-81149) на рынок США. В октябре 2007 г. была закончена вторая фаза клинических испытаний, однако разрешение FDA до сих пор не получено. В 2009 году были проведены клинические испытания в отношении лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в Китае, спонсором которых выступила Livzon Pharmaceutical Group Inc. (Китай). Испытания были ограничены, но всё же показали, что эффективность илапразола соответствует эффективности омепразола.

В обзоре Bohidar N.P. et al.* делается вывод, что ни в одном заслуживающем внимания испытании данные о превосходстве илапразола над другими ингибиторами протонной помпы не получены.

Илапразол выпускается, в частности, индийской фирмой Zuventus HealthCare Ltd. под торговым наименованием Alwel. Область применения: лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.


У илапразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

* Bohidar N.P. et al. Ilaprazole: Is this a superior proton pump inhibitor for duodenal ulcer? Trop Gastroenterol. 2013 Apr-Jun;34(2):95-8.

Назад в раздел