Регорафениб

Регорафениб (англ. regorafenib) — международное непатентованное наименование (МНН) нового лекарственного препарата для лечения колоректального рака, стромальными опухолями желудочно-кишечного тракта и гепатоцеллюлярной карциномы. Регорафениб — пероральный мультикиназный ингибитор, угнетающий ряд рецепторных тирозинкиназ, участвующих в опухолевом формировании новых кровеносных сосудов.

Регорафениб — химическое вещество

Эмпирическая формула регорафениба: C₂₁H₁₇ClF₄N₄O₄. Химическое наименование 4-[4-({[4-хлоро-3-(трифторометил)фенил]карбамоил}амино)-3-фторофенокси]-N-метилпиридин-2-карбоксамида гидрат. Молекулярный вес 483 г/моль.

Стиварга (регорафениб) — препарат для лечения колоректального рака и стромальных опухолей ЖКТ

Регорафениб разрешён к применению в США в 2012 году, в Европейском Союзе — с 2014 года. Торговое наименование — Стиварга (англ. Stivarga™). Зарегистрирован также в Японии и многих других странах. В России препарат Стиварга получил разрешение на применение в 2016 году.

Первоначально он предназначался для лечения пациентов с метастатическим колоректальным раком, в 2013 году FDA расширило его применение на лечение пациентов с неоперабельными или метастатическими стромальными опухолями желудочно-кишечного тракта при прогрессировании, или при непереносимости других противоопухолевых препаратов иматиниба и сунитиниба.

Регорафениб достоверно увеличивает общую выживаемость у пациентов с метастатическим колоректальным раком после прогрессирования на фоне стандартной терапии и снижает риск смерти на 23%. Исследование показало также статистически значимые улучшения выживаемости без прогрессирования и показателей контроля заболевания, что позволяет нам рассматривать регорафениб как новый оптимальный вариант лечения для пациентов, у которых на фоне проведения предыдущих схем системной терапии развилась резистентность (Тер-Ованесов М.Д.). .

На сайте gastroscan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки», содержащий, в том числе, медицинские публикации, посвященные онкологическим заболеваниям желудка.

Показания к применению Стиварга

В России препарат Стиварга показан при:

• метастатическом колоректальном раке у пациентов, которым уже проводилась или не показана химиотерапия фторпиримидиновыми препаратами, терапия, направленная против сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) и терапия, направленная против рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR) при диком типе KRAS
• неоперабельных или метастатических стромальных опухолях желудочно-кишечного такта у пациентов при прогрессировании на терапии иматинибом и сунитинибом или непереносимости последних

Стиварга (регорафениб) — препарат для лечения гепатоцеллюлярной карциномы

27 апреля 2017 года FDA одобрило использование Стиварга (регорафениб) также для лечения пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой (раком печени), которые ранее лечились препаратом сорафениб. Это первое одобренное FDA лечение рака печени за почти десять лет.

По данным Национального института рака США, в 2017 году около 40 710 человек будут диагностированы с раком печени, и приблизительно 28 920 человек умрут от этих заболеваний. Гепатоцеллюлярная карцинома возникает в печени и является наиболее распространенной формой рака печени.

Безопасность и эффективность препарата Стиварга для лечения гепатоцеллюлярной карциномы изучались в рандомизированном исследовании 573 пациентов с  гепатоцеллюлярной карциномой, опухоли которых прогрессировали после приёма сорафениба. Медианная общая выживаемость пациентов, принимавших Стиварга, составляла 10,6 месяцев, по сравнению с 7,8 месяцами для пациентов, принимавших плацебо. Медиана выживаемости без прогрессирования для пациентов, принимавших Стиварга, составила 3,1 месяца по сравнению с 1,5 месяца для пациентов, принимавших плацебо. Общий коэффициент ответа для пациентов, принимающих Стиварга, составил 11 процентов, по сравнению с 4 процентами пациентов, принимавших плацебо.

Побочные эффекты Стиварга (регорафениба)

Общие побочные эффекты Стиварга включают желудочно-кишечные и абдоминальные боли, дерматологические реакции на конечностях, усталость, диарею, снижение аппетита, высокое кровяное давление (гипертонию), затруднение речи (дисфония), высокий уровень билирубина в крови (гипербилирубинемия), лихорадку, воспаление слизистых оболочек (мукозит), потерю веса, сыпь и тошноту.

Терапия Стиваргой ассоциирована с серьезными рисками, включая повреждение печени (гепатотоксичность), инфекциями, тяжелыми кровотечениями и перфорацией или свищами желудочно-кишечного тракта, дерматологической токсичностью, гипертонией, сердечной ишемией и инфарктами, временным опухание мозга (обратимый задний синдром лейкоэнцефалопатии) и осложнениями при заживлении ран.

Применение Стиварга (регорафениба) беременными и кормящими матерями

Категория риска FDA для плода при терапии регорафенибом беременных — D (получены доказательства риска неблагоприятного действия лекарственного средства на плод человека, однако потенциальная польза, связанная с применением лекарственного средства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на риск).

Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении приёма препарата должно приниматься с учётом важности препарата для матери. В настоящее время неизвестно, попадает ли регорафениб в материнское грудное молоко у людей, однако имеются факты, подтверждающие, что оно экскретируется в молоко у животных. Последствия для грудных младенцев, чьи матери принимают регорафениб, неизвестны.

Общая информация

По АТХ регорафениб отнесён к группе «L01 Противоопухолевые препараты», подгруппе «L01XE Ингибиторы протеинкиназы», код — L01XE21.

Женщины и мужчины, принимающие регорафениб, должны использовать эффективную контрацепцию во время и в течение двух месяцев после принятия последней дозы

Регорафениб (Stivarga) — рецептурный (R_x) препарат. Фирма-изготовитель (дистрибьютор) — Bayer.

Инструкции по применения Стивагры для профессионалов и для пациентов. Для применения в США (pdf, на английском): Stivagra (regorafenib) tablets, for oral use. Full Prescribing Information. Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Август 2013 г.

У регорафениба имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел