Эмпаглифлозин

Эмпаглифлозин (англ. empagliflozin) — международное непатентованное наименование (МНН) нового лекарственного средства для лечения диабета 2-го типа.

Эмпаглифлозин — химическое соединение

Химически эмпаглифлозин представляет собой (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-хлоро-3-[[4-[(3S)-оксалан-3-ил]оксифенил]метил]фенил]-6-(гидроксиметил)оксане-3,4,5-триол. Эмпирическая формула эмпаглифлозина C₂₃H₂₇Cl O₇. Молекулярная масса 451 г/моль.

Эмпаглифлозин — лекарственный препарат

Эмпаглифлозин является ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2), препятствующий реабсорбции глюкозы в проксимальных почечных канальцах и не позволяя уже отфильтрованной почками глюкозе попадать обратно в кровоток и ускоряя ее выведение с мочой.

В АТХ эмпаглифлозин включён с 2014 года и отнесён к группе «A10 Средства для лечения сахарного диабета», подгруппе «A10B Гипогликемические препараты, за исключением инсулинов». Код эмпаглифлозина — A10BX12. В 2017 году эмпаглифлозину присвоиен новый код A10BK03 и он перемещён во вновь созданную подгруппу «A10BK Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2)».

Торговое наименование препарата — Джардинс (англ. Jardiance ^®).

В 2015 году в АТХ включён код «A10BD19 Линаглиптин и эмпаглифлозин». В 2016 году — «A10BD20 Метформин + эмпаглифлозин».


На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Эндокринологические заболевания, ассоциированные с заболеваниями ЖКТ» содержащий, в том числе, работы, затрагивающие вопросы лечения диабета.

По информации фирмы-изготовителя Jardiance продемонстрировал превосходство над стандартной терапией (в том числе сахароснижающими препаратами и препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний) у пациентов с сахарным диабетом второй формы с высоким сердечно-сосудистым риском. В дополнение к снижению смертности от сердечно-сосудистых заболеваний на 38%, выполненное исследование «Empa-Reg Outcome» показало, что Jardiance снижает риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности на 35% у пациентов с сахарным диабетом второй формы с высоким сердечно-сосудистым риском.

В процессе испытаний эмпаглифлозин продемонстрировал ожидаемые результаты,
касающиеся контроля уровня глюкозы крови (снижение HbA1c на ∼0,4%), массы тела (снижение на ∼2,5 кг), артериального давления (снижение систолического артериального давления на ∼4 мм рт. ст.), с незначительным повышением уровня ЛПВП и ЛПНП при благоприятном профиле переносимости (доли пациентов, имевших побочные эффекты, серьёзные побочные эффекты и побочные эффекты, потребовавшие отмены препарата, в группе эмпаглифлозина и группе плацебо не различались значимо) (Друк И.В., Нечаева Г.И.).

Побочные эффекты эмпаглифлозина

Основные — обезвоживание, гипотония, приводящая к головокружениям, обморокам и снижению функции почек, инфекции мочевыводящих путей и женских половых органов.

15 мая 2015 года FDA выпустило предупреждение, что ингибиторы SGLT2, к которым относится и эмпаглифлозин, могут вызывать кетоацидоз — накопление в крови кетокислот. Кетоацидоз при отсутствии лечения может привести к диабетической коме и смерти.

29 августа 2018 года FDA также выпустило предупреждение, что эмпаглифлозин и другие ингибиторы SGLT2, могут (редко) вызывать серьезную инфекцию, называемую некротизирующий фасцит промежности или гангрена Фурнье.

Противопоказания к применению эмпаглифлозина

Некоторые противопоказания для применения эмпаглифлозина:

• диабет 1-го типа
• возраст до 18 лет
• беременность
• кормление грудью
• аллергия к компонентам препарата

Общая информация

Эмпаглифлозин одобрен для применения FDA 1 августа 2014 года. В России в конце 2014 года зарегистрирован вариант оригинального препарата под торговым наименованием Джардинс, лекарственная форма — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, содержащие 10 мг или 25 мг эмпаглифлозина.

2 декабря 2016 года FDA разрешило применение эмпаглифлозина (Jardiance) для лечения больных с сахарным диабетом 2-го типа и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Фирма-изготовитель (дистрибьютор) — Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Германия.

Инструкция для пациентов Великобритании (pdf, на английском): Jardiance, 10 mg film-coated tablets, 25 mg film-coated tablets (empagliflozin). Package leaflet: Information for the patient. Boehringer Ingelheim, Lilli.

Гликамби (эмпаглифлозин + линаглиптин)

В 2015 году FDA допустила к применению Glyxambi — комплексный препарат фирмы Boehringer Ingelheim с действующим веществом «эмпаглифлозин + линаглиптин» (код АТХ A10BD19). В начале 2017 года аналогичный препарат Гликамби получил разрешение на применение в России.

Согласованная Минздравом России 13.01.2017 г. (pdf) Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Гликамби.

Инструкция для пациентов США (pdf, на английском): Medicayion guide. Glyxambi (empagliflozin and linagliptin). Tablets. Boehringer Ingelheim International GmbH. January 2015.

Материалы для профессионалов здравоохранения США (pdf, на английском): Glyxambi (empagliflozin and linagliptin). Full Prescribing Information. Tablets. Boehringer Ingelheim International GmbH. December 2016.

Синджарди (эмпаглифлозин + метформин)

Синджарди — препарат, содержащий комплексное действующее вещество метформин + эмпаглифлозин.



У эмпаглифлозина, а также у Гликамби и Синджарди имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел