Рокситромицин

Рокситромицин (англ. roxithromycin) — антибиотик из группы макролидов. Является исторически первым полусинтетическим макролидом, производным эритромицина.

Рокситромицин — химическое соединение

Химически рокситромицин представляет собой эритромицин-9-[0-[(2-метоксиэтокси)метил]-оксим]. Молекула включает 14-членное лактонное кольцо. Эмпирическая формула рокситромицина C₄₁H₇₆N₂O₁₅. Молекулярный вес 837 г/моль.

Рокситромицин — лекарственный препарат

Рокситромицин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю рокситромицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ рокситромицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA06.

Для лечения инфекции Helicobacter pylori более предпочтительно использовать один из представителей 14-членных макролидов — рокситромицин. Этот антибиотик, по данным микробиологического исследования, высокоэффективен по отношению к Helicobacter pylori. Он активно накапливается в неизмененном виде в полиморфно-ядерных нейтрофилах, тем самым максимально приближаясь к области воздействия на Helicobacter pylori, выводится преимущественно через желудочно-кишечный тракт, не обладает какими-либо побочными эффектами, практически не влияет на микрофлору толстой кишки. Рокситромицин обладает высокими кислотоустойчивыми качествами. При сочетании с ингибиторами протонной помпы значительно увеличивается биодоступность рокситромицина, что позволяет снижать дозировку и длительность курса терапии (Щербаков П.Л.).

Микроорганизмы, в отношении которых активен рокситромицин

К рокситромицину чувствительны бактерии:

• грамотрицательные: Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Neisseria meningitidis, Legionella pneumophilia, Pasteurella multocida
• грамположительные: Clostridium spp., включая Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Peptostreptococcus spp., Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes
• грамвариабельные: Gardnerella vaginalis
• внутриклеточные: Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae

Устойчивы к рокситромицину: цитробактер, энтеробактер, эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы и другие энтеробактерии, протей, иерсинии, псевдомонады, ацинетобактер, бактероиды фрагилис, метициллинорезистентные штаммы золотистого стафилококка, фузобактерии, микоплазма хоминис, нокардия.

Показания к применению рокситромицина

Рокситромицин показан при инфекциях, вызванных микроорганизмами, в отношении которых он активен:

• дыхательных путей: острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы, пневмония, бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких
• мягких тканей
• кожи
• гениталий: уретриты, цервиковагиниты и другие, за исключением гонореи
• зубов, челюстно-лицевых и полости рта.

Рокситромицин показан для применения в составе комплексной эрадикационной терапии при язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки, атрофическом гастрите ассоциированных с Helicobacter pylori.

Рокситромицин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Рокситромицин в явном виде не упоминается среди антибиотиков, рекомендованных Маастрихтской группой при эрадикации Helicobacter pylori. Однако его иногда включают в схемы так называемой «третьей линии» (third-line therapy) или «терапии спасения» (rescue therapy), когда предыдущие попытки эрадикации не успешны (Циммерман Я.С.).

Некоторые эрадикационные схемы с рокситромицином (Щербаков П.Л., Ивашкин В.Т. и др.):

• Однонедельная тройная терапия:
• по 2 раза в день по 150 мг рокситромицин +
• по 2 раза в день один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг или рабепразол 20 мг) + 
• по 4 раза в день по 250 мг метронидазол или по 2 раза в день по 500 мг тинидазол
• Однонедельная квадротерапия:
• по 2 раза в день по 150 мг рокситромицин +
• по 2 раза в день один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке +
• по 4 раза в день по 120 мг или по 2 раза в день по 240 мг коллоидный субцитрат висмута +
• по 4 раза в день по 250 мг метронидазол или по 2 раза в день по 500 мг тинидазол.

В педиатрии доза рассчитывается, исходя из веса ребёнка (Щербаков П.Л.):

• рокситромицин — 5–8 мг/кг (максимально 300 мг/сут)
• тинидазол — 10 мг/кг
• метронидазол — 40 мг/кг
• коллоидный субцитрат висмута — 4 мг/кг
• омепразол — 0,5 мг/кг

Способ применения рокситромицина и дозы

Рокситромицин принимают внутрь:

• взрослые, включая пожилых больных, — 300 мг рокситромицина, сразу или разделив на два приёма в сутки
• дети — 5–8 мг рокситромицина на кг веса в сутки, разделив на 2 приема, но не более 10 дней

Длительность курса лечения рокситромицином зависит от тяжести заболевания, показаний к применению:

• при пульмонологических и оториноларингологических инфекциях — от 5 до 12 дней
• при пневмонии, вызванной хламидиями или микоплазмами — 14 дней
• при пневмонии легионеров — до 21 дня
• при хроническом остеомиелите — до 60–75 дней

При нарушении функции печени и почек может потребоваться снижение дозы. При тяжелой печеночной недостаточности — 150 мг рокситромицина один раз в сутки.

Применение рокситромицина при беременности и лактации

Рокситромицин не применяется во время беременности, так как степень опасности рокситромицина для плода у человека не установлена.

На время терапии рокситомицином грудное вскармливание прекращается.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие применение рокситромицина при эрадикации Helicobacter pylori

• Цветкова Л.Н., Горячева О.А., Гуреев А.Н., Нечаева Л.В. Рациональный фармакотерапевтический подход к лечению язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у детей // Материалы XVIII Конгресса детских гастроэнтерологов. – М. – 2011. – С. 303–310.


• Щербаков П.Л. Лечение хеликобактерной инфекции. В кн. Кислотозависимые состояния у детей / Под ред. акад. РАМН В.А. Таболина. – М. – 1999. – 112 с.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом рокситромицин

В России зарегистрированы* (были зарегистрированы**) следующие лекарства с действующим веществом рокситромицин: Брилид**, Веро-Рокситромицин*, Кситроцин, Ремора, Роксептин, РоксиГексал, Роксид**, Роксилор**, Роксимизан**, Рокситромицин, Рокситромицин ДС, Рокситромицин Лек**, Рокситромицин Сандоз, Роксолит, Ромик, Рулид, Рулицин, Элрокс, Эспарокси.

В США рокситромицин не имеет разрешения к применению. Продаваемые в других зарубежных странах лекарства, содержащие рокситромицин: Rulid, Rulide, Biaxsig, Coroxin, Roxl-150, Roxo, Roxar, Roximycin, Roxomycin, Surlid, Tirabicin, Xthrocin и другие.

* на конец апреля 2017 г.

Общая информация

У рокситромицина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.


Назад в раздел