Холестирамин (колестирамин)

Холестирамин или колестирамин (англ. cholestyramine или colestyramine) — ионообменная смола, связывающая желчные кислоты в кишечнике, адсорбент. В настоящее время в России отсутствуют допущенные к применению лекарства, содержащие холестирамин.

Холестирамин — химическое вещество

Холестирамин является сополимером стирола и дивинилбензола, содержащий четвертичные аммониевые группы. Брутто-формула холестирамина [C₂₂H₂₉NO]_n.

Холестирамин — международное непатентованное наименование лекарственного средства

Холестирамин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю холестирамин относится к группе «Секвестранты желчных кислот», по АТХ — к группе «Гиполипидемические препараты» и имеет код C10AC01.

Механизм действия холестирамина заключается в связывании холестерина и желчных кислот, которые синтезируются из холестерина в печени. В процессе энтерогепатической циркуляции примерно 97 % желчных кислот реабсорбируется в кишечника и по системе портальной вены попадает в печень, а затем вновь выделяется с желчью. Из-за связывания желчных кислот холестирамином печень синтезирует дополнительные объёмы желчных кислот, расходуя на это холестерин и снижая, таким образом, его общее количество в организме.

Холестирамин способствует снижению холестерина в крови, особенно для  снижения повышенного уровня липопротеинов низкой плотности — так называемого «плохого» холестерина (ЛПНП). Высокий уровень холестерина связан с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклероза (закупорки артерий). Холестирамин также используется для лечения зуда, возникающего в результате частичного закупоривания желчных протоков и в качестве дополнительной терапии пациентов, находящихся на специальной диете, предназначенной для снижения повышенной концентрации холестерина.

Как адсорбент, холестирамин уступает смекте: адсорбирующая способность смекты относительно солей желчных кислот не зависит от уровня рН раствора, в то время как холестирамин лучше адсорбировал в нейтральной и хуже в кислой среде. Лизолецитин более интенсивно адсорбировался смектой (90%), чем холестирамином (70%). Интенсивность адсорбции не зависит от рН и времени контакта (Сторонова О.А. и др.).

Холестирамин длительное время применялся в качестве гиполипидемического препарата, однако его меньшая эффективность, чем препараты из группы статинов, а также плохая переносимость пациентами привело к существенному уменьшению его применения, а в ряде стран, включая Россию, и, вообще, к прекращению его использования.

Порядок приёма холестирамина и дозы

Холестирамин в большинстве препаратов представляет собой порошок, распакованный в дозировке 4 г.

Первоначально холестирамин принимают до еды, внутрь, один или два раза в день, затем переходят на режим три раза в день. В общем случае, дозировка должна быть индивидуальной и основана на клинической реакции и переносимости пациентом побочных эффектов и находится в диапазоне от 8 до 36 г в день в 2, 3 или 4 приёма.

Холестирамин не всасывается в кишечнике и поэтому не вызывают системных токсических эффектов. В связи с абсорбцией желчных кислот и пищеварительных ферментов холестирамин могут вызывать такие побочные эффекты, как запор, метеоризм, тяжесть в эпигастральной области.

Всемирная гастроэнтерологическая организация акцентирует внимание на том, что холестирамин может быть причиной запора.

Применение холестирамина при беременности и кормлении ребёнка грудью

Согласно российским требованиям при беременности терапия холестирамином прекращается. Также не допускается приём холестирамина при кормлении грудью.

В США FDA присвоило холестирамину категорию риска для плода С.

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения холестирамина

• Маев И.В., Гуленченко Ю.С., Андреев Д.Н., Казюлин А.Н., Дичева Д.Т. Дуоденогастроэзофагеальный рефлюкс: клиническое значение и подходы к терапии // CONSIUUM MEDICUM. 2014. TOM 16. №8. С. 5–8.


• Сторонова О.А., Трухманов А.С., Джахая Н.Л., Ивашкин В.Т. Нарушения пищеводного клиренса при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и возможности их коррекции // РЖГГК. 2012. Т. XXII. № 2. С. 14–21.


• Успенский Ю.П., Фоминых Ю.А., Гнутов А.А. Дуоденогастроэзофагеальный рефлюкс: современное состояние проблемы. Медицинский алфавит. 2020; (37): 11–16.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом холестирамин

В настоящее время в России нет допущенных к применению секвестрантов желчных кислот, в том числе с действующим веществом холестирамином. Ранее имел регистрацию Квестран.

В США имеют регистрацию следующие бренды и дженерики холестирамина: Cholestyramine Light, Prevalite, Prevalite Packets, Questran, Questran Light, Questran Light Packets, Questran Packets, Locholest, Locholest Light.


У холестирамина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.


Назад в раздел