Джозамицин

Джозамицин (лат. josamycin) — природный антибиотик класса макролидов. Продуцируется стрептомицетами вида Streptomyces narbonensis.

Джозамицин — химическое соединение

Химически джозамицин представляет собой 3-Ацетат-4В-(3-метилбутаноат) лейкомицин V (и в виде пропионата). Имеет 16-членное лактонное кольцо (на схеме справа-внизу). Эмпирическая формула джозамицина: C₄₂H₆₉NO₁₅. Джозамицин хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса джозамицина — 827,995.

Джозамицин — лекарственный препарат

Джозамицин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю джозамицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ джозамицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA07.

Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен джозамицин

Джозамицин в высоких концентрациях активен в отношении следующих бактерий:

• грамотрицательных: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторых видов Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis
• грамположительных: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., включая Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae
• внутриклеточных паразитов: Mycoplasma spp., включая Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., включая Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila
• анаэробных: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis

Считается, что резистентность микроорганизмов к джозамицину развивается меньше, чем к другим макролидам.

Показания к применению джозамицина

Джозамицин применяется при лечении острых и хронические инфекции, вызванных бактериями, в отношении которых джозамицин проявляет активность. Инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия — дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа — при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции) (Инструкция к препарату).

Джозамицин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Согласно рекомендациям Маастрихта I–III при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, атрофическом гастрите, МАЛТоме и состоянии резекции желудка после рака желудка при обнаружении Helicobacter pylori показана его эрадикация. В состав рекомендованных Маастрихтом эрадикационных схем первой линии входит антибиотик кларитромицин. В последние годы в России резистентность Helicobacter pylori к кларитромицину достигла 28–29%. Поэтому стали появляться антибиотики, замещающие кларитромицин в эрадикационной терапии, в частности, джозамицин (Минушкин О.Н. и др.).

Научное общество гастроэнтерологов России в рекомендует применять джозамицин, как альтернативу кларитромицину, в трех основных схемах первой линии эрадикации Helicobacter pylori (см. Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (4-ое московское соглашение), принятые Х съездом НОГР 5.03.2010 г.):

Вариант 1. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день), амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) и джозамицин (1000 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.

Вариант 2. Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин и джозамицин) с добавлением четвертого компонента — висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.

Вариант 3 (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), джозамицин (1000 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10–14 дней.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения джозамицина при эрадикации Helicobacter pylori

• Паролова Н.И. Сравнительная оценка эффективности эрадикационной терапии инфекции H.pylori у детей. Автореферат дисс. к.м.н., 14.00.09 - педиатрия. СПбГПМА, Санкт-Петербург, 2008.


• Верткин А.Л., Машарова А.А. Лечение язвенной болезни в современной клинике // Лечащий врач. – 2000. – № 8. – с. 14–19.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Способ применения джозамицина и дозы

Джозамицин принимают внутрь, между приемами пищи. Покрытые оболочкой таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Диспергируемые таблетки можно принимать двумя способами: проглатывать целиком, запивая водой, или предварительно перед приемом разводить водой (не менее 20 мл), образовавшуюся суспензию тщательно перемешивать.

• для детей до 14 лет доза определяется исходя из 40–50 мг джозамицина на кг веса ребёнка в сутки, которая разделяется на три приёма в день
• для пациентов старше 14 лет — в сутки назначают 1–2 г джозамицина (доза может быть увеличена врачом до 3 г/сут) в 2–3 приема, начальная рекомендуемая доза — 1 г

Продолжительность терапии определяется врачом. При лечении стрептококковых инфекций — не менее 10 дней.

При эрадикации Helicobacter pylori продолжительность, дозы и порядок приема джозамицина определяется выбранной эрадикационной схемой.

При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки.

Лечение обыкновенных и шаровидных угрей — по 500 мг джозамицина два раза в день в течение 2–4 недель, далее — 500 мг джозамицина раз в день в течение 8 недель.

Применение джозамицина при беременности и кормлении грудью

При наличии показаний джозамицин может применяться при лечении беременных и кормящих грудью матерей. Категория действия по FDA на плод при лечении джозамицином не определена.

Взаимодействие джозамицина с другими лекарствами

Джозамицин угнетает ферменты цитохрома P450, подавляет метаболизм и повышает концентрации в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, алкалоидов спорыньи в плазме. Джозамицин несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом из-за опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала Q-T. Одновременное применение с пенициллинами, цефалоспоринами снижает эффект джозамицина. Повышает биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации микрофлорой кишечника. Антациды снижают всасывание джозамицина в пищеварительном тракте.

Лекарства с действующим веществом джозамицин

В России имеют (имели) разрешение два лекарства с действующим веществом джозамицин: Вильпрафен и Вильпрафен Солютаб. В Европе зарегистрированы брэнды джозамицина: Josalid, Josacine, Iosalide, Josamina, в Японии — Josamy.

В США разрешения на применение не имеет.

Имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел