Фамотидин

Фамотидин (лат. famotidine) — противоязвенное лекарственное средство, блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов.

Химическое соединение: 3-[[[2-[(Аминоиминометил)амино]-4-тиазолил] метил]тио]-N- (аминосульфонил)пропанимидамид. Эмпирическая формула: C₈H₁₅N₇O₂S₃.

Фамотидин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов III поколения». По АТХ — к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов» и имеет код А02ВА03.

«Фамотидин», кроме того, торговое наименование лекарства.

Характеристика. Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Хорошо растворим в уксусной кислоте, слабо — в метаноле и воде, практически нерастворим в этаноле.

Фармакология
Фармакологическое действие — противоязвенное. Блокирует гистаминовые H2-рецепторы, ингибирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты; подавляет активность пепсина.

Из ЖКТ фамотидин абсорбируется не полностью, биодоступность составляет 40–45%, повышается под влиянием пищи и уменьшается при применении антацидов. Связывание с белками плазмы — 15–20%. C_max достигается через 1–3 часа 30–35% метаболизируется в печени с образованием S-оксида и выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 25–30% дозы, принятой внутрь, и 65–70% введенной в/в обнаруживается в моче в неизмененном виде. T½ — 2,5–3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) он возрастает до 20 часов (требуется коррекция дозы).
После приема внутрь действие начинается через 1 час, достигает максимума в течение 3 часов и продолжается 10–12 часов. В условиях в/в введения максимальный эффект развивается через 30 минут. Однократная доза (10 и 20 мг) подавляет секрецию на 10–12 часов.

Применение фамотидина. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика обострений), симптоматические язвы, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, кровотечение из верхних отделов ЖКТ (в/в), профилактика эрозивно-язвенных поражений ЖКТ на фоне приема НПВС и аспирации желудочного содержимого при проведении общей анестезии.

Одним из существенных недостатков фамотидина, свойственный всем Н2-блокаторов, — эффект тахифилаксии — привыкания пациента к препарату, когда при его повторном использовании действие препарата заметно снижается.



Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия. Сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, холестатическая желтуха, повышенная утомляемость, шум в ушах, головная боль, редко галлюцинации, лихорадка, аритмии, мышечная боль, артралгия, сухость кожи, аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, крапивница, конъюнктивит, бронхоспазм; раздражение в месте инъекции.

Взаимодействие. При одновременном приеме фамотидина и кетоконазола может уменьшаться всасывание кетоконазола. В случае применения фамотидина с антацидными препаратами перерыв между их приемом должен быть не менее 1–2 часа.

Передозировка.

• Симптомы: усугубление побочных эффектов.
• Лечение: промывание желудка, симптоматическая или поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы.
Внутрь. При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 40 мг на ночь или по 20 мг 2 раза/сутки (утром и вечером), длительность курса — 4–8 недель; с целью профилактики обострений — по 20 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 6 месяцев. При рефлюкс-эзофагите — 20 мг 1–2 раза/сутки в течение 6–12 недель, синдроме Золлингера — Эллисона — 20–40 мг 4 раза/сутки (при необходимости дозу препарата увеличивают).

Внутривенно (струйно или капельно). Средняя доза — 12 мг каждые 12 часов. При синдроме Золлингера–Эллисона: начальная доза — 12 мг каждые 6 часов, в дальнейшем дозу корректируют; для профилактики аспирации желудочного содержимого перед общей анестезией: 20 мг в день операции или не менее чем за 2 часа до ее начала.

Меры предосторожности. Пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 20 мг. Детям назначать препарат не рекомендуется.
При терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки необходимо исключить у пациента наличие злокачественной опухоли (исследование биоптата из области язвы). С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью. Фамотидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Категория риска для плода по FDA при применении беременными — В (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

Фамотидин, в общем случае, рецептурное лекарство. Однако препараты, содержащие малые дозы (10 мг) фамотидина, являются безрецептурными (Квамател мини).

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р фамотидин (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного ведения; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Фамотидин и коронавирус. Существуют исследования, указывающие на связь между ингибиторами протонной помпы и риском COVID-19. Они свидетельствуют о важности депрескрайбинга ингибиторов протонной помпы в условиях повышении риска СOVID-19. Из антисекреторных препаратов предпочтительным является фамотидин, приём которого улучшает состояние пациентов, инфицированных SARS-CoV-2. Высокая терапевтическая эффективность Н₂-блокаторов, в частности фамотидина, у таких больных обусловлена не только мягким подавлением кислой желудочной секреции, но и выраженными антиоксидантными свойствами (Хомерики Н.М.).

Торговые названия препаратов с действующим веществом фамотидин: Антодин, Блокацид, Гастероген, Гастросидин, Квамател, Квамател мини, Лецедил, Пепсидин, Ульфамид, Ульцеран, Фамонит, Фамопсин, Фамосан, Фамотел, Фамотидин, Фамотидин-ICN, Фамотидин-OBL, Фамотидин-АКОС, Фамотидин-Акри, Фамотидин-Апо, Фамотидин-ШТАДА, Фамоцид.

Производитель: Биоком, Ставрополь Россия; ЗиО-Здоровье, Россия; Макиз-Фарма, Россия; Оболенское фармацевтическое предприятие, Россия; Серена Фарма/Шрея Лайф Саенсиз, Индия; Фармстандарт-Лексредства, Россия; Хемофарм Д.Д., Югославия; Хемофарм концерн А.Д., Югославия; Яка-80, Македония.

В США зарегистрированы брэнды фамотидина: рецептурные (Pepcid, Duexis) и безрецептурные (over-the-counter), отличающиеся пониженным содержанием фамотидина и предназначенные для купирования изжоги (Pepcid AC). 

В состав зарегистрированных в США лекарств Pepcid Complete и Double Action Complete кроме фамотидина входят антациды кальция карбонат магния гидроксид. Аналогичный состав имеет и Tums Double Action, а также имеющий украинскую регистрацию Гастромакс.

Описания препаратов и инструкции от разных фирм-производителей (pdf):

• для России
• официальная инструкция ОАО «Акрихин»: «Инструкция по медицинскому применению препарата Фамотидин-Акри», таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, от 17.09.2008 г. 
• «Информация о препаратах Квамател и Квамател мини для медицинских работников и специалистов», таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг (Квамател мини) и 20 и 40 мг (Квамател), лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения (Квамател) Гедеон Рихтер
• для Украины (на русском языке):
• «Инструкция по медицинскому применению препарата Фамотидин», таблетки, 20 мг, ОАО «Киевмедпрепарат»

Материалы для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения фамотидина при лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта

Статьи и отчёты

• Хомерики Н.М. Особенности лечения кислотозависимых заболеваний при пандемии COVID-19. Терапевтический архив. Т.93, 2.2021. Приложение. С.55-56.


• Чернов Ю.Н., Батищева Г.А., Алехин С.М., Зорина М.С. Суточное мониторирование интрагастрального рН у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и сравнительная эффективность антисекреторного действия кваматела при различных способах введения // Прикладные информационные аспекты медицины. 2015. Т. 18, № 5.


• Дорофеев А.Э., Афанасьев М.В. Применение фамотидина у больных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью в сочетании с функциональной диспепсией // Медицинская газета "Здоровье Украины". – 2008. – № 6/1. – с. 33.


• Минушкин О.Н., Масловский Л.В. Отчет о клинических испытаниях препарата фамоцид фирмы "Sun Pharmaceutical Industries LTD" (Индия) на кафедре гастроэнтерологии Учебно-научного центра Медицинского Центра Управления делами Президента РФ.


• Затевахин И.И., Щеголев А.А., Титков Б.Е. Фамотидин в лечении хирургических больных с кислотозависимыми заболеваниями желудка двенадцатиперстной кишки // Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. – 1999. – №4. – с. 84–87.


• Дейнеко Н.Ф., Шаргород И.И., Гарсали Р.Б. Фамотидин в лечении больных хроническим рецидивирующим панкреатитом // Провизор. – 1999. – № 15.


• Охлобыстин А.В. Применение фамотидина для лечения острых язвенных кровотечений // Русский Медицинский журнал. – 2002. – Т. 10. – № 8–9.


• Иванов А.Н., Яковенко Э.П., Яковенко А.В. Влияние однократного приема в вечерние часы фамотидина и омепразола на уровень интрагастрального pH и частоту ночных кислотных гастроэзофагеальных рефлюксов у больных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Материалы VII Всероссийской научно-практической конференции с международным участием «Мультидисциплинарный подход в гастроэнтерологии» (Санкт-Петербург, 8–9 сентября 2023 года). Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. 2023, № 1–2. С. 21-22.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература»имеется подраздел «H2-блокаторы» содержащий статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ с помощью H2-блокаторов гистаминовых рецепторов, в том числе по применению фамотидина.

Видео

Кадр из видео Вовк Е.И. Лекарственные препараты для лечения изжоги и заболеваний, ассоциированных с гиперацидностью. Клиническая фармакология

На сайте GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подразделы «Для врачей» и «Для студентов медицинских ВУЗов и ординаторов», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения и обучающихся медицине.


У фамотидина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел