Ранитидин

Приглашаем в Telegram-канал @Gastroenterology

Если лечение не помогает

Популярно о болезнях ЖКТ

Кислотность
желудка

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Ранитидин (лат. ranitidine) — противоязвенное лекарственное средство, блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Исторически второй (после циметидина) антисекреторный препарат, подавляющий кислотопрдукцию в желудке. В настоящее время считается относительно старым, обладающим большим, чем современные лекарства, числом побочных эффектов и меньшей эффективностью по сравнению с фамотидином и ингибиторами протонной помпы.

Осенью 2019 года целый ряд препаратов, содержащих ранитидин, был запрещён к применению или разрешение на их применение в клинической практике было временно приостановлено регуляторами многих стран из-за наличия или из-за подозрение на наличие (последнее мотивировалось неудовлетворительным тестированием препарата на данный ингредиент) потенциального канцерогена — N-нитрозодиметиламина.

FDA в своём релизе от 01 апреля 2020 года потребовало убрать из употребления и продажи в аптеках США все препараты, содержащие ранитидин, по причине того, что при хранении при температуре выше комнатной препаратов, содержащих ранитидин, в некоторых из них может увеличиваться количество N-нитрозодиметиламина.

14 сентября 2022 г. Минздрав России на основании Письма Росздравнадзора № 01-59009/22 от 26.08.2022 г. отозвал 18 регистрационных удостоверений на препараты, содержащие ратнитидин, в связи с его угрозой для здоровья.

Ранитидин — химическое соединение

N-[2-[[5-(Диметиламинометил)фурфурил]тио] этил]-N'- метил-2-нитро-1,1-этендиамина гидрохлорид. Эмпирическая формула: C₁₃H₂₂N₄O₃S. молекула ранитидина

Ранитидин — лекарственный препарат

Ранитидин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов II поколения». По АТХ — к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов» и имеет код А02ВА02.

Фармакодинамика ранитидина

Ранитидин является блокатором гистаминовых Н2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, снижает кислотность желудка, что приводит к уменьшению активности пепсина. Продолжительность действия ранитидина после однократного приема — до 12 часов.

Фармакокинетика ранитидина

При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет 50%. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. Максимальные концентрации ранитидина в плазме достигаются через 2 часа после приема таблеток, покрытых оболочкой, через 1 час после приема шипучих таблеток и колеблются от 36 до 94 нг/мл. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Около 30% принятой дозы ранитидина выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество — с калом. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы терапии болезней ЖКТ ранитидином

Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования // Лечащий врач. 2001. – №5–6.

Яковенко Э.П. Зантак в терапии кислотозависимых заболеваний. РГМУ, Федеральный гастроэнтерологический центр, Москва.

Махакова Г.Ч., Дичева Д.Т., Одинцова Т.А. и др. Сравнительная характеристика кислотоподавляющих препаратов путем проведения фармакологических проб при интрагастральной суточной рН-метрии // Лечащий врач. – 1999. – № 6. – С. 24–26.

На сайте GastroScan.ru в каталоге литературы имеется раздел «H2-блокаторы», содержащий статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ с помощью H2-блокаторов гистаминовых рецепторов, в том числе с применением ранитидина.

Показания к применению ранитидина

лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;
синдром Золлингера-Эллисона;
лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв желудка;
профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).

Способ применения ранитидина и дозы

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости — по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь.
Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВС — по 150 мг 2 раза в сутки.
Послеоперационные язвы. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.
Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг ранитидина 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки.
Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают ранитидин в дозе 150 мг за 2 часа до наркоза, а также, желательно 150 мг накануне вечером.

Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетки шипучие растворяют в стакане воды и выпивают после полного растворения.

Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг ранитидина в сутки.

Опыт применения ранитидина при лечения функциональной изжоги

В обновленном руководстве Американской гастроэнтерологической ассоциации по функциональной изжоге (2020 г.) представлены результаты терапии пациентов с функциональной изжогой ранитидином в дозе 150 мг в день. Отмечается, что ранитидин оказывает болеутоляющее действие, уменьшая чувствительность хеморецепторов пищевода к перфузии кислоты (Fass R., Zerbib F., Gyawali C.P.).

Меры предосторожности при применении ранитидина

Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни.
Ранитидин с осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции почек и печени.
Перед началом лечения ранитидином необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания к применению ранитидина

Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 14 лет.

Побочные действия ранитидина

Взаимодействие ранитидина с другими препаратами

Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 часов). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг в сутки не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T½ метопролола повышается с 4,4 до 6,5 часов. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 часа после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном при`ме с лекарствами, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

При совместном приёме с лоперамидом возможны серьёзные проблемы с сердцем (Сообщение FDA от 6.7.2916).

Передозировка ранитидина

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам внутиривенно, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Применение ранитидина при беременности и кормлении грудью

Ранитидин противопоказан к применению в период лактации. Категория риска для плода по FDA при применении в течение всей беременности — В (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

Общая информация

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р ранитидин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом ранитидин

Имеющие или имевшие регистрацию в России: Аситэк, Ацидекс, Ацилок, Веро-Ранитидин, Гистак, Зантак, Зантин, Зоран, Раниберл 150, Ранигаст, Ранисан, Ранисон, Ранитидин, Ранитидин-ЛекТ, Ранитидин Врамед, Ранитидин СЕДИКО, Ранитидин-АКОС, Ранитидин-Акри, Ранитидин-БМС, Ранитидин-ратиофарм, Ранитидин-Ферейн, Ранитидина гидрохлорид, Ранитидина таблетки, покрытые оболочкой, Ранитин, Рантаг, Рантак, Рэнкс, Улкодин, Ульран, Язитин следующих производителей: Акрихин ХФК, Россия; Брынцалов-А, Россия; Вейв Интернейшнл, Индия; Вектор, Россия; Вектор-Фарм, Россия; Вертекс, Россия; Дж.Р.Шарма Оверсиз, Индия; Здоровье УКР, Украина; Ирбитский химико-фармацевтический завод, Россия; Канонфарма продакшн, Россия; Крка, Словения; Мосхимфарм-препараты им. Н.А. Семашко, Россия; Натур Безрецептурный брэндированный ранитидин Zantac 150

Безрецептурный брэндированный ранитидин Zantac 150

Продукт, Франция; Натур Продукт Европа Б.В., Нидерланды; Озон, Россия; Олайнфарм, Латвия; Панацея Биотек, Индия; Северная звезда, Россия; Серена Фарма/Шрея Лайф Саенсиз, Индия; ХЕМОФАРМ КОНЦЕРН А.Д., Югославия.

В США зарегистрированы брэнд ранитидина Zantac: рецептурные Zantac 150 USP, Zantac 300 USP, Zantac 25 EFFERdose, Zantac Syrup USP и безрецептурный Zantac 75, отличающийся пониженным содержанием ранитидина — 75 мг и разрешенный для самостоятельного лечения изжоги.