Папаверин

Где пройти обследование?Если лечение не помогаетПопулярно о болезнях ЖКТ Кислотность
желудка


Суппозитарии папаверина гидрохлорида производства НижфармаПапаверин (лат. papaverine) — спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство.

Папаверин — алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Химическое соединение: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин. Эмпирическая формула C20H21NO4.

Папаверин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю папаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ — к группе «Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника», подгруппе «Папаверин и его производные» и имеет код A03AD01.

«Папаверин», кроме того, — торговое наименование ряда препаратов, выпускаемых в России и других республиках бывшего СССР. Папаверин, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, суппозиториев для ректального применения, раствора для инъекций.
Фармакологическое действие папаверина
  • расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление

  • большие дозы папаверина уменьшают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость

  • на центральную нервную систему папаверин действует слабо, большие дозы папаверина оказывают седативный эффект
Показания к применению папаверина
папаверин
  • спазмы гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта, в том числе, при пилороспазме, спастическом колите 
  • при холицестите, почечных коликах — в составе комплексной терапии
  • спазмы гладким мышц органов мочеполовой системы
  • бронхоспазмы
  • спазмы сосудов головного мозга и периферических сосудов (эндартериит)
  • в качестве вспомогательного средства для премедикации.
Способ применения папаверина и дозы
  • Внутрь. Взрослым: 3 — 4 раза в сутки по 40 — 60 мг. Максимальная разовая доза 400 мг, суточная — 600 мг.
  • Внутрь. Детям: 2 раза в сутки. Разовая доза: 5 мг для детей от 6 месяцев до 2 лет, 5 — 10 мг — в возрасте от 3 до 4 годов, 10 мг — от 5 до 6 лет, 10 — 15 мг — от 7 до 9 лет, 15 — 20 мг — от 10 до 14  лет.
  • Инъекции. Подкожно и внутримышечно: 1 — 2 мл (40 — 60 мг) 2 % раствора  2 — 4 раза в сутки. Внутривенно: медленно 20 мг с предварительно разведённым в 10 — 20 мл 0,9 % раствора натрия гидрохлорида.
  • Ректально. Взрослым. 2 — 3 раза в сутки по 20 — 40 мг.
Папаверин в сравнении с другими спазмолитиками
Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. В  промышленных объемах выпускается с 1930 года  фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина — дротаверин, получивший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином, гиосцина бутилбромидом, отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

дюспаталин (мебеверин)Папаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер, не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения папаверина при лечении ЖКТ
На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется подраздел «Спазмолитики», содержащий ссылки на статьи, посвященные применению спазмолитических средств при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания к применению папаверина
Раствор для инъекций папаверина
  • повышенная чувствительность к папаверину
  • АВ-блокада
  • глаукома
  • тяжёлая печёночная недостаточность
  • пожилой возраст
  • детский возраст до 6 месяцев 
Предостережения при применении папаверина
  • внутривенно папаверин вводить медленно и при обязательном врачебном контроле
  • при лечении папаверином запрещено принимать спиртные напитки
  • визодилатирующее действие папаверина снижается при курении
  • папаверин назначается с осторожностью и в малых дозах после перенесённой черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при гипотериозе, при недостаточности надпочечников, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, при шоке.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности и кормлении грудью назначение папаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска. Категория риска для плода по FDA — N (то есть лекарство не классифицировано FDA).
Побочные эффекты при применении папаверина
Возможные побочные эффекты: тошнота, запор, повышение в крови уровня трансаминаз, АВ блокада, желудочковая экстрасистолия, низкое артериальное давление, сонливость, увеличение содержания эозинофилов в крови, аллергические реакции, потливость, желтушность кожи и склер, при внутривенном введении — тромбоз (редко).

Передозировка.
  • Симптомы: двоение в глазах, слабость, сонливость, гипотензия. 
  • Лечение: промывание желудка (приём молока, активированного угля), поддержание артериального давления. Полностью излечивается при гемодиализе.
Взаимодействие папаверина с другими лекарственными средствами
  • Барбитураты — усиление спазмолитического действия
  • Трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин и прокаиномид — возможно усиление гипотензивного действия папаверина
  • Левопода — снижение антипаркинсонического действия
  • Метилпода — снижение гипотензивного действия
Папаверин и эректильная дисфункция
В 1983 году был открыт эректогенный эффект папаверина гидрохлорида при его интракавернозном введении в половой член. Эффективность папаверина составляет до 40-70%, однако из-за высокого риска развития приапизма (продолжительной, чаще всего болезненной эрекции, не связанной с половым возбуждением), а при длительном применении также из-за возможного прогрессирующего склероза кавернозных тел, современные сексологи не рекомендуют делать инъекции папаверина для достижения эрекции. В то же время, папаверин, при его использовании в составе комплексных препаратов (альпростадил + папаверин, альпростадил + папаверин + фентоламин)  не даёт такого количества побочных эффектов и, кроме того, комбинированные препараты, увеличивают эффективность действия. До появления виагры (действующее вещество силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ) V типа) интракавернозная терапия широко применялась при лечении эректильной дисфункции, несмотря на её недостатки: боль в месте инъекции, страх перед уколом в пенис, возможность развития экхимозов (подкожных кровоизлияний).
Фармакокинетика папаверина
  • абсорбция папаверина хорошая, зависит от лекарственной формы
  • биобоступность в среднем 54 %
  • связываемость с белками плазмы около 90 %
  • проникаемость через гистогематические барьеры — хорошая
  • время полувыведения — примерно 0,5 — 2 часа, но иногда увеличивается до суток
  • метаболизим — в основном почками
Папаверин — безрецептурное лекарство.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом «папаверин»
Папаверина годрохлорид
  • «Папаверин», таблетки 0,04 г, производители: Ирбитский химфармзавод, ОАО «Биосинтез», Московская фармацевтическая фабрика, ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
  • «Папаверин», суппозитории ректальные, производители: ОАО «Нижфарм»,  ОАО «Биохимик» (Россия)
  • «Папаверин», раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл,  производители: ЗАО «Верофарм», ОАО «Биосинтез»,  ОАО «Биохимик», ОАО Новосибхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
  • «Папаверина гидрохлорид», суппозитории ректальные, ОАО «Биосинтез», ОАО Дальхимфарм (Россия)
  • «Папаверина гидрохлорид», раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл,  производители: ФГУП Армавирская биологическая фабрика, ОАО Дальхимфарм, НПО Микроген, ОАО Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко (Россия)
  • «Папаверин МС», таблетки 0,04 г, производитель ЗАО Медисорб (Россия)
  • «Папаверин буфус», раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, ЗАО Обновление ПФК (Россия)
  • «Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0.01 г» Борисовский ЗМП (Беларусь)
Папаверин в составе лекарственных препаратов с комбинированным  действующим веществом
  • платифиллин + папаверин, торговые наименования препарата: платифиллин и папаверин-МЭЗ таблетки, платифиллин с папаверином
  • белладонны листьев экстракт + папаверин, торговое наименование папаверина гидрохлорида 0,02 г, экстракт красавки 0,015 г таблетки
  • бендазол + метамизол натрия + фенобарбитал + папаверин, торговое наименование андипал
  • бендазол + папаверин + теобромин, торговое наименование теодибаверин
  • бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал, торговое наименование паглюферал
  • никотиновая кислота + папаверин, торговое наименование никоверин
  • бендазол + папаверин, торговые наименования папазол, папазол-УФБ


Назад в раздел
 
Диагностика болезней ЖКТСимптомы болезней ЖКТСоветы врачей
США, РФ и др.
Изжога и ГЭРБ


Логотип Исток-Системы

Информация на сайте www.gastroscan.ru предназначена для образовательных и научных целей. Условия использования.