Холестирамин (колестирамин)

Где пройти обследование? Если лечение не помогает Популярно о болезнях ЖКТ Кислотность
желудка

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.


Химическая структура холестираминаХолестирамин или колестирамин (англ. cholestyramine или colestyramine) — ионообменная смола, связывающая желчные кислоты в кишечнике, адсорбент. В настоящее время в России отсутствуют допущенные к применению лекарства, содержащие холестирамин.
Холестирамин — химическое вещество
Холестирамин является сополимером стирола и дивинилбензола, содержащий четвертичные аммониевые группы. Брутто-формула холестирамина [C22H29NO]n.
Холестирамин — международное непатентованное наименование лекарственного средства
Холестирамин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю холестирамин относится к группе «Секвестранты желчных кислот», по АТХ — к группе «Гиполипидемические препараты» и имеет код C10AC01.

Механизм действия холестирамина заключается в связывании холестерина и желчных кислот, которые синтезируются из холестерина в печени. В процессе энтерогепатической циркуляции примерно 97 % желчных кислот реабсорбируется в кишечника и по системе портальной вены попадает в печень, а затем вновь выделяется с желчью. Из-за связывания желчных кислот холестирамином печень синтезирует дополнительные объёмы желчных кислот, расходуя на это холестерин и снижая, таким образом, его общее количество в организме.
Quesrtan (холестерамин)
Холестирамин способствует снижению холестерина в крови, особенно для  снижения повышенного уровня липопротеинов низкой плотности — так называемого «плохого» холестерина (ЛПНП). Высокий уровень холестерина связан с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклероза (закупорки артерий). Холестирамин также используется для лечения зуда, возникающего в результате частичного закупоривания желчных протоков и в качестве дополнительной терапии пациентов, находящихся на специальной диете, предназначенной для снижения повышенной концентрации холестерина.

Как адсорбент, холестирамин уступает смекте: адсорбирующая способность смекты относительно солей желчных кислот не зависит от уровня рН раствора, в то время как холестирамин лучше адсорбировал в нейтральной и хуже в кислой среде. Лизолецитин более интенсивно адсорбировался смектой (90%), чем холестирамином (70%). Интенсивность адсорбции не зависит от рН и времени контакта (Сторонова О.А. и др.).

Холестирамин длительное время применялся в качестве гиполипидемического препарата, однако его меньшая эффективность, чем препараты из группы статинов, а также плохая переносимость пациентами привело к существенному уменьшению его применения, а в ряде стран, включая Россию, и, вообще, к прекращению его использования.
Порядок приёма холестирамина и дозы
Холестирамин в большинстве препаратов представляет собой порошок, распакованный в дозировке 4 г. 

Первоначально холестирамин принимают до еды, внутрь, один или два раза в день, затем переходят на режим три раза в день. В общем случае, дозировка должна быть индивидуальной и основана на клинической реакции и переносимости пациентом побочных эффектов и находится в диапазоне от 8 до 36 г в день в 2, 3 или 4 приёма.

Холестирамин не всасывается в кишечнике и поэтому не вызывают системных токсических эффектов. В связи с абсорбцией желчных кислот и пищеварительных ферментов холестирамин могут вызывать такие побочные эффекты, как запор, метеоризм, тяжесть в эпигастральной области.

Всемирная гастроэнтерологическая организация акцентирует внимание на том, что холестирамин может быть причиной запора.
Применение холестирамина при беременности и кормлении ребёнка грудью
Согласно российским требованиям при беременности терапия холестирамином прекращается. Также не допускается приём холестирамина при кормлении грудью.

В США FDA присвоило холестирамину категорию риска для плода С.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом холестирамин
В настоящее время в России нет допущенных к применению секвестрантов желчных кислот, в том числе с действующим веществом холестирамином. Ранее имел регистрацию Квестран.

В США имеют регистрацию следующие бренды и дженерики холестирамина: Cholestyramine Light, Prevalite, Prevalite Packets, Questran, Questran Light, Questran Light Packets, Questran Packets, Locholest, Locholest Light.


У холестирамина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.



Назад в раздел
 
Диагностика болезней ЖКТ Симптомы болезней ЖКТ Советы врачей
США, РФ и др.
Изжога и ГЭРБ

Индекс цитирования
Логотип Исток-Системы

Информация на сайте www.gastroscan.ru предназначена для образовательных и научных целей. Условия использования.