Лансопразол

Где пройти обследование? Если лечение не помогает Популярно о болезнях ЖКТ Кислотность
желудка

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.


ланзоптол (лансопразол)Лансопразол  (лат. lansoprazol, англ. lansoprazole) — лекарственное средство, понижающее кислотность желудка, ингибитор протонной помпы. Ранее иногда назывался «ланзопразол».
Лансопразол — химическое вещество
Химическое соединение: 2-[[[3-Метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]метил] сульфинил]бензимидазол. Эмпирическая формула  C16H14F3N3O2S.
лансопразол
Лансопразол — замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Лансопразол умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Лансопразол  устойчив к свету. При 25 °C лансопразол распадается в кислой среде при pH=5,0 с T½ = 0,5 часа и с  T½ = 18 часов — в нейтральной среде (при pH=7,0).
Лансопразол — лекарство
Лансопразол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC03.

«Лансопразол», кроме того, торговое наименование ряда лекарств.
Показания к применению лансопразола
эпикур, ингибитор протонной помпы, действующее вещество, лансопразол
Способ применения лансопразола и дозировка
 Лансопразол принимают внутрь, предпочтительно утром.
  • неязвенная диспепсия: 15–30 мг в день 2–4 недели
  • язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг в день 2–4 недели
  • язва желудка: 30–60 мг в день 4–8 недель
  • эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг в день 4–8 недель
  • рефлюкс-эзофагит: 30 мг в день — 4 недель
  • синдром Золлингера-Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/час
  • эрадикация Helicobacter pylori: по 30 мг 2 раза в сутки в только в комбинации с антибиотиками; продолжительность курса зависит от схемы (см. Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний, в которых подробно изложены различные схемы эрадикации).
Оценка ИПП с помощью исследования кислотности желудкаПри назначении лансопразола необходимо учитывать его следующие особенности. Скорость абсорбции и биодоступность лансопразола в два раза выше при приеме препарата в утренние часы по сравнению с вечерними. Биодоступность лансопразола снижается при приеме препарата одновременно с едой и антацидами. При равной суточной дозе прием препарата два раза в сутки сопровождается более выраженным антисекреторным эффектом по сравнению с одноразовым приемом. Лансопразол обладает более выраженным антисекреторным эффектом по сравнению с Н2-блокаторами. В отличие от других ИПП лансопразол в высокой концентрации экскретируется с молоком (Алексеенко С.А.).

На российском рынке лансопразол представлен генериками. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств часто необходима объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.).
Сравнение лансопразола с другими блокаторами протонного насоса
геликол - лансопразол турецкого производстваСреди гастроэнтерологов существуют различные точки зрения на сравнительную эффективность конкретных типов ингибиторов протонной помпы. Одни из них утверждают, что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет убедительных данных, позволяющих говорить о большей эффективности какого-либо ИПП по сравнению с остальными (Васильев Ю.В. и др.). Также ряд гастроэнтерологов считает, что при эрадикации Нр тип ИПП, используемого в комбинации с антибиотиками, не имеет значения (Никонов Е.К., Алексеенко С.А.). Другие пишут, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола, пантопразола, лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л., Демьяненко Д. и др.).

По мнению Бордина Д. С., эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения других заболеваний наиболее безопасен пантопразол.
Ланзап - лансопразол фирмы Dr. Reddy's
Различия в антисекреторном эффекте лансопразола и омепразола объясняются тем, что T½ лансопразола и омепразола равен 1,3 и 0,7 часа соответственно. Биодоступность лансопразола составляет более 85 % при приеме первой дозы и остается постоянной при повторных приемах. При приеме первой дозы омепразола биодоступность составляет всего 35 %, при повторных приемах нарастает к третьему — пятому дню до 60 %. Кроме того, метаболизм омепразола осуществляется в печени преимущественно изоформой CYP2C19 системы цитохрома Р450, а лансопразола — дополнительно изоферментом CYP3A4. В результате этого при приеме омепразола наблюдается более выраженная вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от гетерогенности гена CYP2C19 (Алексеенко С.А.).

Для поддерживающей терапии ГЭРБ рекомендуется ежедневный прием 15 мг лансопразола, что сопоставимо по эффективности с 20 мг омепразола, но уступает эзомепразолу в дозе 20 мг. Стоимость генериков лансопразола и омепразола гораздо ниже таковой эзомепразола и рабепразола, что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема (Алексеенко С.А.).
Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения лансопразола

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Лансопразол», содержащий ссылки на медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ лансопразолом.

Фармакологическое действие лансопразола

Лансопразол — противоязвенное лекарство, снижающее кислотность желудочного сока. Лансопразол блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами Н++-АТФазы (протонного насоса).

Эпикур (лансопразол)Лансопразол уменьшает базальную и стимулированную секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты лансопразолом являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг лансопрозола кислотность желудка начинает уменьшаться через 1–2 и 2–3 часа, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности Н++-АТФазы происходит с полупериодом 30–48 часов. Среднесуточное значение кислотности желудочного сока повышается до 2,9 рН (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема лансопразола уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 часов, «кислотный рикошет» не наблюдается. У больных с синдромом Золлингера — Эллисона лансопразол действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Лансопразол подавляет рост Helicobacter pylori, способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Лансопразол уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Лансопразол повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через два месяца лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Лансопразол обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% язв двенадцатиперстной кишки заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг в сутки). Лансопразол эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения лансопразолом составляет 55–62%. При рефлюкс-эзофагите полное излечение к концу 8 недели приема (30 мг в сутки) отмечается у 88,7% больных.

Вызывает гиперплазию ECL-клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.

Лансопразол некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Лансопразол почти полностью всасывается в тонкой кишке и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность лансопразола составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 часа (в среднем — через 1,7 часа), время достижения Cmax при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T½ у здоровых испытуемых 1,5 часа, у пожилых пациентов 1,9–2,9 часов, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 часа и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Выводится из организма с желчью и с мочой
Противопоказания к приему лансопразола
  • гиперчувствительность к лансопразолу
  • злокачественные новообразования ЖКТ
  • беременность (особенно I триместр)
  • кормление грудью.
Ограничения к применению лансопразола
  • нарушение функции печени
  • возраст до 18 лет
  • пожилой возраст
  • при длительном приёме лансопразола или приёме в больших дозах увеличивается риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает»).
Побочные действия лансопразола
  • пищеварительная система: диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина
  • нервная система и органы чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога
  • респираторная система: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей
  • сердечно-сосудистая система и кровь: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия
  • кожные покровы: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция, кожная сыпь 
  • прочее: редко — гриппоподобный синдром, миалгия
Взаимодействие лансопразола с другими лекарствами
Лансопразол понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 минут между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгелдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Лансопразол может изменять кислотозависимую абсорбцию лекарств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.

При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела, вместо лансопразола Американская ассоциация сердца рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С.).
Передозировка лансопразола
При однократном приеме 600 мг лансопразола не сопровождается клиническими проявлениями передозировки. При передозировке лансопразола рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности при лечении лансопразолом
Для исключения злокачественных новообразований перед началом и после окончания терапии лансопразолом необходима гастродуоденоскопия, так как лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза. Лансопразол с осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста. Лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг в день. При одновременном применении с антацидами их принимают за час до или через 1–2 часа после лансопразола.
Применение лансопразола при беременности и кормлении грудью
Лансопразол противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах применение лансопразола возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория риска для плода при приеме беременной лансопразола по FDA — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия лансопразола на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было). На время лечения лансопразолом следует прекратить грудное вскармливание. 
Торговые наименования лекарств с действующим веществом лансопразол
ланзедин (лансопразол) Лекарства с действующим веществом лансопразол, имеющие (имевшие) регистрацию в России: акриланз, ланзабел, геликол*, ланзап, ланзоптол, лансопразол, лансопразол пеллеты, лансопразол штада, лансофед*, ланцид, лоэнзар-сановель, эпикур. У препаратов, отмеченных звёздочкой, в настоящее время регистрация в России отсутствует.

Производители лекарств с торговой маркой «лансопразол»: Оболенское — фармацевтическое предприятие (Россия), Hetero Drugs (Индия), Precise Chemipharma Pvt. (Индия).

Торговые наименования лекарств с действующим веществом лансопразол, представленные на фармацевтических рынках стран — бывших республик СССР и не зарегистрированные в России: ланза (Genom Biotech Pvt. Ltd., Индия), ланзедин (Турция), ланпро (Unichem Laboratories Ltd., Индия), лансогексал (Ilsan Ilac Sanayi ve Ticaret AS, Турция/Германия), лансопрол (Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret A.S., Турция), ланцерол (ОАО Киевмедпрепарат, Украина).
Лансопразол — самое популярное в США лекарство для лечения ЖКТ
Prevacid 24 HR - оригинальный лансопразолЛансопразол лидирует в США среди всех рецептурных лекарств, применяемых для лечения болезней пищеварительной системы. За 2004 год в США было выписано около 20 млн. рецептов на лансопрозол, всего на покупку рецептурного лансопразола в 2004 году было потрачено чуть более 3 млрд. $, то есть более четверти всех средств, затраченных на покупку рецептурных лекарств для лечения ЖКТ.

Брэндированный рецептурный лекарственный препарат с действующим веществом лансопразол, зарегистрированный в США и ряде других стран, но не имеющий регистрации в РФ — Prevacid. Его безрецептурная версия, содержащая пониженное количество лансопразола — 15 мг, разрешенная FDA к продаже в США в качестве over-the-counter лекарства для лечения изжоги — Prevacid 24HR. Производитель превацида — Takeda Pharmaceutical Co Ltd (Япония). Инструкция (медицинский путеводитель) для пациентов США от фирмы-производителя (на английском, pdf): «Prevacid (lansoprazole) Delayed-Release Capsules and Prevacid SoluTab (lansoprazole) Delayed-Release Orally Disintegrating Tablets».

Назад в раздел
 
Диагностика болезней ЖКТ Симптомы болезней ЖКТ Советы врачей
США, РФ и др.
Изжога и ГЭРБ

Индекс цитирования
Логотип Исток-Системы

Информация на сайте www.gastroscan.ru предназначена для образовательных и научных целей. Условия использования.