Омепразол

Где пройти обследование?Если лечение не помогаетПопулярно о болезнях ЖКТ Кислотность
желудка

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.


омепразол-акос Омепразол (лат. omeprazole) — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы.
Омепразол — химическое соединение
Химическая структура омепразола. Как химическое соединение, омепразол является производным бензимидазола и имеет следующее наименование: (RS)-6-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил- 2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол. Эмпирическая формула C17H19N3O3S.

Характеристика омепразола: белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от кислотности среды: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.
Омепразол — лекарственный препарат
Омепразол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC01.

«Омепразол», кроме того, торговое наименование ряда лекарств.
Показания к применению омепразола
  • омез (омепразол)язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (только в составе комбинированной терапии!);
  • рефлюкс-эзофагит;
  • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
  • синдром Золлингера-Эллисона. 
Способ применения омепразола и дозы
  • Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
  • Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 20 мг/сутки в течение 2–4 недель (в резистентных случаях — до 40 мг/сутки).
  • Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 20–40 мг/сутки в течение 4–8 недель.
  • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС, — по 20 мг/сутки в течение 4–8 недель.
  • Эрадикация Helicobacter pylori — по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами (см. также Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний, в которых представлены и другие схемы эрадикации).
  • Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 10–20 мг/сутки.
  • Противорецедивное лечение рефлюкс-эзофагита — 20 мг/сутки в течение длительного времени. Возможен прием по требованию. ромесек (омепразол)
  • Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.
  • У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Для эрадикации Helicobacter pylori омепразол без одновременного приема антибиотиков (то есть вне специальных эрадикационных схем) не применяется.
Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения омепразола

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Омепразол», содержащий ссылки на медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ омепразолом.
Противопоказания к применению омепразолаомепразол
  • гиперчувствительность к омепразолу
  • беременность
  • кормление грудью
  • одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом *)
Ограничения к применению омепразола
  • хронические заболевания печени прилосек отц - безрецептурный омепразол для США
  • детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона)
  • длительный приём омепразола или приём в больших дозах увеличивает риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает»).
На вождение автомобиля терапия омепразолом влияния не оказывает.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA *)
Применение омепразола при беременности и кормлении грудью
Прием омепразола для лечения ГЭРБ  во время  первого триместра беременности увеличивает риск рождения ребенка с пороками сердца более, чем в два раза (GI & Hepatology News, August 2010). Во время беременности прием омепразола возможен только по жизненным показаниям. Категория риска для плода по FDA при терапии беременной омепразолом — «C».

На время лечения омепразолом следует прекратить грудное вскармливание.

Одновременно существует позиция МЗ РФ: «Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания, у детей старше 2 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, у детей старше 4 лет при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori» *).
МАПС-форма омепразола
Структура МАПС-таблетки препарата Лосек МАПС (Маев И.В. и др.)
Структура МАПС-таблетки Лосек МАПС
(Маев И.В. и др.)


АстраЗенека, «наследница» фирмы Астра, разработавший омепразол, создала и запатентовала новую лекарственную форму омепразола, названную её Multiple Unit Pellet System, сокращенно MUPS или, по-русски, МАПС.

Таблетки МАПС содержат около 1000 кислотоустойчивых микрокапсул, таблетка быстро распадается в желудке на защищённые от кислой среды микрокапсулы, затем поступает в тонкую кишку, где, под действием щелочной рН микрокапсулы растворяются, омепразол высвобождается и всасывается. МАПС форма обеспечивает лучшую доставку омепразола к париетальной клетке, и как следствие — предсказуемый и воспроизводимый антисекреторный эффект.Лосек МАПС (омепразол) При эрозивно–язвенных поражениях гастродуоденальной зоны таблетки МАПС обладают такой же эффективностью, как и омепразол в капсуле. МАПС омепразол можно растворять в воде или соке, что обеспечивает удобство применения. Возможность введения растворенных таблеток МАПС через назогастральный зонд особенно актуальна для тяжелых больных — контингента реанимационных отделений, у которых профилактика острых язв и эрозий является неотложной задачей (Лапина Т.Л.). 
Сравнение омепразола с другими блокаторами протонного насоса
В настоящее время в среде гастроэнтерологов отсутствует консенсус в отношении сравнительной эффективность конкретных типов ингибиторов протонного насоса. Одни из них утверждают, что, несмотря на различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет строгих доказательств, позволяющих судить о заметной для рядового пациента эффективности какого-либо ИПП по отношению к другим (Васильев Ю.В. и др.). Также ряд гастроэнтерологов считает, что при эрадикации Нр тип ИПП, используемого в комбинации с антибиотиками, не имеет значения (Никонов Е.К., Алексеенко С.А.). Другие утверждают, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола, пантопразола, лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л., Демьяненко Д. и др.). Третьи пишут, что антисекреторное действие лосека МАПС (омепразол МАПС) и париета (рабепразола) по данным суточной рН-метрии значительно превосходит нексиум (эзомепразол) (Ивашкин В.Т. и др.).

Суточная рН-метрия в ДКБ № 7 г. Кемерово По мнению Бордина Д. С., эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения разных заболеваний наиболее безопасен пантопразол.

Различия в антисекреторном эффекте лансопразола и омепразола объясняются тем, что T½ лансопразола и омепразола равен 1,3 и 0,7 часа соответственно. Биодоступность лансопразола составляет более 85 % при приеме первой дозы и остается постоянной при повторных приемах. При приеме первой дозы омепразола биодоступность составляет всего 35 %, при повторных приемах нарастает к третьему — пятому дню до 60 %. Кроме того, метаболизм омепразола осуществляется в печени преимущественно изоформой CYP2C19 системы цитохрома Р450, а лансопразола — дополнительно изоферментом CYP3A4. В результате этого при приеме омепразола наблюдается более выраженная вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от гетерогенности гена CYP2C19 (Алексеенко С.А.).
 
В странах — бывших республиках СССР омепразол широко представлен дженериками. омепразол из АрменииЦены на дженерики омепразола гораздо ниже цен на оригинальные препараты, таких как, лосек, лосек МАПС, париет или нексиум, что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств часто необходима объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.).
Омепразоловая резистенность
укаинский омепразолШирокое использование омепразола определило появление в современной гастроэнтерологии термина «омепразоловая резистентность», обозначающее неэффективность терапии омепразолом отдельных пациентов. Под резистентностью к омепразолу понимают поддержание рН в теле желудка ниже 4 на протяжении более 12 часов при суточном рН-мониторировании несмотря на двухкратный прием стандартной дозы препарата. Резистентность к какому-либо ингибитору протонной помпы — относительно редкое явление и гипотеза о ее наличии должна подтверждаться исключением других, более распространенных причин неэффективности. Причины омепразоловой резистентности до настоящего времени до конца непонятны. Предполагается аномальное строение у отдельных лиц протонной помпы, не позволяющее связывать молекулы (Бельмер С.В.).
Взаимодействие омепразола с другими лекарствами
ультоп (омепразол) Омепразол изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от кислотности среды (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).

Омепразол усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для внутривенной инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения кислотности инфузионной среды). 

зероцид (омепразол)При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела Американская ассоциации сердца вместо омепразола рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С.).

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не выявлено влияние омепразола на антациды, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.*)
Торговые наименования лекарств с действующим веществом омепразол
В России имеют (имели) регистрацию следующие лекарства: Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек, Лосек МАПС, Омегаст, Омез, Омез Инста, Омезол, Омекапс, Омепар, Омепразол, Омепразол пеллеты, Омепразол-АКОС, Омепразол-Акри, Омепразол-Е.К., Омепразол Зентива, Омепразол-Рихтер, Омепразол Сандоз, Омепразол-ФПО, Омепразол-Штада, Омепразол-OBL, Омепразол-Тева, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс, Ортанол, Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Рисек, Ромесек, Сопрал, Улзол, Улкозол, Ультоп, Хелицид, Хелол, Цисагаст. Гасек - омепразол для Украины

На фармацевтических рынках стран — бывших республик СССР представлен целый ряд лекарств с действующим веществом омепразол, не имеющих регистрации в России, в частности: Гасек (Mepha Lda, Швейцария), Лосид (Flamingo Pharmaceutical, Индия), Омепразол-Астрафарм (ТОВ Астрафарм, Украина), Омепразол-Дарница (ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница, Украина), Омепразол-КМП (ОАО Киевмедпрепарат, Украина), Омепразол-Лугал (Луганский ХФЗ, Украина), Церол (Neon Antibiotics Private Limited, Индия) и другие.
Брэндированный омепразол на европейском рынке - антра мапс
Брэндированное лекарство с действующим веществом омепразол на рынке США и Канады — Prilosec (ранее называлось Losec). Этот брэнд продаётся в России под торговыми марками Лосек Мапс и Лосек, в Германии, Италии и Швейцарии — под торговыми марками Antra и Antra MUPS.
  лосек (омепразол)
Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р омепразол (капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; таблетки, покрытые оболочкой) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.
Инструкции по медицинскому применению омепразола
Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих омепразол в качестве единственного действующего вещества (pdf):
Цены на омепразол, согласно Государственного реестра предельных отпускных цен производителей
В Государственный реестр РФ предельных отпускных цен производителей на лекарственные препараты, включенные в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов  по состоянию на 11.11.2010 г. внесены следующие лекарства, выпускаемые в форме кишечнорастворимых капсул, активным веществом которых является омепразол:
  • Гастрозол (ОАО "Фармстандарт-Лексредства", Россия) — упаковка по 14 шт. капсул, содержащих 20 мг омепразола — 63,58 или 81 руб. (в зависимости от расфасовки), 28 шт./20 мг —162 руб.омепразол
  • Лосек-МАПС (АстраЗенека АБ, Швеция) 14 шт./10 мг — 541,60 руб., 14 шт./20 мг — 849 руб.
  • Омез (Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, Индия) 14 шт./20 мг — 132,36 руб.
  • Омепразол (ООО "Озон", Россия) 10 шт./20 мг — 19,48 руб., 20 шт./20 мг — 27,03 руб., 30 шт./20 мг — 31,43 руб.
  • Омепразол (ЗАО "Скопинский фармацевтический завод", Россия) 10 шт./20 мг — 19,06 руб., 30 шт./20 мг — 40,40 руб.
  • Омепразол (ЗАО "Северная звезда", Россия) 10 шт./20 мг — 14,58 руб., 20 шт./20 мг — 18,36 руб., 30 шт./20 мг — 22,68 руб.
  • Омепразол, Омепразол АКОС (ОАО "Синтез", Россия) 30 шт./20 мг — 18,63 руб.
  • Омепразол (ООО "Производство Медикаментов", Россия) 14 шт./20 мг — 11,13 руб., 28 шт./20 мг — 14,27 руб., 30 шт./20 мг — 15,13 руб.
  • Омепразол (ЗАО "Канонфарма продакшн", Россия) 30 шт./20 мг — 24,14 руб.
  • Омепразол, Омепразол-ФПО (ЗАО "Фармацевтическое предприятие "Оболенское", Россия) 30 шт./20 мг — 19,40 руб.
  • Омепразол (ОАО "Валента Фармацевтика", Россия) 30 шт./20 мг — 50,76 руб.
  • Омепразол Сандоз (Лек д.д., Словения) 14 шт./20 мг — 70,34 руб., 28 шт./20 мг — 99,64 руб.омепразол-акри
  • Омепразол-Акри (ОАО "ХФК "Акрихин", Россия) 30 шт./20 мг — 35,06 руб.
  • Омепразол-Рихтер (ЗАО "Гедеон Рихтер-РУС", Россия) 14 шт./20 мг — 53,68 руб., 28 шт./20 мг — 101,17 руб.
  • Омефез (ЗАО "Брынцалов-А", Россия) 30 шт./20 мг — 55,97 руб.
  • Омизак (Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия ) 30 шт./20 мг — 72,34 руб., 50 шт./20 мг — 111,43 руб.
  • Омитокс (Шрея Лайф Саенсиз Пвт Лтд, Индия ) 30 шт./20 мг — 99,12 руб.
  • Оцид (Кадила Хэлткэр Лтд, Индия ) 30 шт./20 мг — 104,35 руб.
  • Плеом-20 (Плетхико Фармасьютикалз Лтд, Индия ) 10 шт./20 мг — 13,54 руб., 30 шт./20 мг — 48,94 руб.
  • Промез (Протекх Биосистемс Пвт Лтд, Индия ) 14 шт./20 мг — 33,86 руб., 30 шт./20 мг — 54,18 руб., 50 шт./20 мг — 91,42 руб.
  • Ромесек (Ранбакси Лабораториз Лтд, Индия ) 30 шт./20 мг — 56,60 руб.
  • Ультоп (КРКА, д.д., Ново место, Словения) 14 шт./10 мг — 67,07 руб., 28 шт./10 мг — 121,79 руб., 14 шт./20 мг — 109,12 руб., 28 шт./20 мг — 205,84 руб., 14 шт./40 мг — 165,56 руб., 28 шт./40 мг — 297,55 руб.
  • Ультоп (ООО "Крка-Рус", Россия) 14 шт./10 мг — 72,42 руб. , 28 шт./10 мг — 131,53 руб., 14 шт./20 мг — 117,85 руб., 28 шт./20 мг — 222,31 руб., 14 шт./40 мг — 178,80 руб., 28 шт./40 мг — 321,35 руб.
  • Хелицид (Зентива а.с., Чехия) 28 шт./20 мг — 176,07 руб.
  • Цисагаст (ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о., Чехия) 14 шт./10 мг — 56,83 руб., 14 шт./20 мг — 93,14 руб., 28 шт./20 мг — 176,07 руб.
Указанные цены являются предельными для производителя, то есть производитель может их понижать, а аптеки могут наоборот, увеличивать в пределах разрешенной торговой надбавки. Кроме того, возможны изменения этих цен со временем. Однако, одномоментный срез цен показывает соотношение цен на омепразол в капсулах разных производителей. У некоторых препаратов указаны цены не на одну аптечную упаковку, а на 2 или 3, у таких, соответственно, количество штук капсул удвоено или утроено.
Омепразол в США

Безрецептурный дженерик омепразола, допущенный к применению в СШАБрэндированный омепразол в США — Prilosec. Кроме него, в США продается ряд дженериков омепразола. Безрецептурные (over-the-counter) в США Prilosec OTC и Omeprazole отличаются от рецептурных пониженным количеством омепразола в одной таблетке (капсуле) — 20 мг.
 
Кроме того, на рынке США представлен Zegerid — препарат с действующим веществом омепразол + натрия бикарбонат. Его безрецептурный вариант — Zegerid OTC.

В США ежегодно растет количество выписываемых рецептов на омепразол. В 2011 году по этому показателю омепразол был на шестом месте в США среди всех продаваемых по рецепту лекарств, опережая все препараты для лечения болезней пищеварительной системы (хотя по объему продаж он, по данным за 2011 год, проигрывает эзомепразолу Nexium):


Число выписанных рецептов на омепразол в США, млн в год
2004 20072008200920102011
8,627,735,845,653,559,4


Примечание. *) Письмо Минздрава России от 15.8.2014 г. № 20-2/10/2-6169. О внесении изменений в инструкции по применению зарегистрированных в Российской Федерации лекарственных препаратов для медицинского применения, содержащих в качестве действующего вещества омепразол.


Назад в раздел
 
Диагностика болезней ЖКТСимптомы болезней ЖКТСоветы врачей
США, РФ и др.
Изжога и ГЭРБ


Логотип Исток-Системы

Информация на сайте www.gastroscan.ru предназначена для образовательных и научных целей. Условия использования.