Лактулоза

Где пройти обследование? Если лечение не помогает Популярно о болезнях ЖКТ Кислотность
желудка

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.


структура молекулы лактулозы Лактулоза (лат. lactulose) — слабительное лекарственное средство, пребиотик.

Химическое соединение: 4-O-бета-D-Галактопиранозил-D-фруктоза. Эмпирическая формула C12H22O11.

Лактулоза — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лактулоза относится к группе «Слабительные средства». По АТХ — к группе «Осмотические слабительные» и имеет код A06AD11.

Лактулоза представляет собой не имеющее запаха белое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде. Является продуктом глубокой переработки молока и производится из молочного сахара лактозы. Лактулоза относится к классу олигосахаридов, подклассу дисахаридов: ее молекула состоит из остатков галактозы и фруктозы.

Лактулоза является пребиотиком, то есть она: дюфалак - слабительное лекарство на основе лактулозыЛактулоза оказывает осмотическое, слабительное действие, стимулирует размножение молочнокислых бактерий и перистальтику толстой кишки. Микрофлора толстой кишки гидролизует лактулозу до молочной (в основном) и частично — до муравьиной и уксусной кислот. При этом увеличивается осмотическое давление и подкисляется содержимое кишки, что приводит к удержанию ионов аммония, миграции аммиака из крови в кишку и его ионизации. Угнетает образование и абсорбцию азотсодержащих токсинов в проксимальном отделе толстой кишки. Снижает концентрацию ионов аммония в крови на 25–50% и уменьшает выраженность гепатогенной энцефалопатии, улучшает психическое состояние и нормализует электрическую активность головного мозга (Инструкция к применению).

нормазе - лактулозаЛактулоза является единственным из слабительных средств эффективным и безопасным во всех возрастных групп препаратом, допущенным к применению в педиатрической практике. Важнейшей особенностью лактулозы является ее пребиотическое действие. Пребиотики представляют собой частично или полностью неперевариваемые компоненты пищи, которые избирательно стимулируют рост и/или метаболизм одной или нескольких групп микроорганизмов, обитающих в толстой кишке, обеспечивая нормальный состав кишечного микробиоценоза. С биохимической точки зрения в эту группу нутриентов входят полисахариды и некоторые олиго- и дисахариды. Для микроорганизмов они являются жизненно необходимыми компонентами их питания, источниками энергетического и пластического материала. В качестве пребиотиков наиболее хорошо изучены пищевые волокна, олигосахариды, лактоза и лактулоза. В результате микробного метаболизма пребиотиков в толстой кишке образуются молочная кислота, короткоцепочечные жирные кислоты, углекислый газ, водород, вода. Углекислый газ в большой степени преобразуется в ацетат, водород всасывается и выводится через лёгкие, а органические кислоты утилизируются макроорганизмом, причем значение их для человека трудно переоценить. Лактулоза, стимулируя рост нормальной микрофлоры кишечника, способствует поддержанию антиинфекционной защиты, в частности, в отношении шигелл, сальмонелл, иерсиний и ротавирусов. При искусственном вскармливании детей молочной смесью, содержащей 1,2 г/100 ккал лактулозы при соотношении лактозы к белку 2,5:1, в кишечнике формируется практически чистая культура бифидобактерий, а кислотность кишечного содержимого снижается (Бельмер С.В. и др.).

Доза лактулозы подбирается индивидуально, начиная с 5 мл 1 раз в день. При отсутствии эффекта дозу постепенно (на 5 мл каждые 3–4 дня) увеличивают до получении желаемого эффекта. Условно максимальной дозой у детей до 5 лет является 30 мл в сутки, у детей 6–12 лет — 40–50 мл в сутки, у детей старше 12 лет и взрослых — 60 мл в сутки. Кратность приема может составлять 1–2 (реже 3) раза в день. Курс лактулозы назначают на 1–2 месяца, а при необходимости — и на более длительный срок. Отменяют препарат постепенно под контролем частоты и консистенции стула (Бельмер С.В. и др.).

Механизм действия лактулозы при терапии функционального запораЛактулоза, благодаря своим уникальным свойствам, по праву считается золотым стандартом слабительных средств. Она, как и другие осмотические препараты, способна задерживать воду в просвете кишки, пропорционально числу ее молекул. Лактулоза не метаболизируется и не абсорбируется в тонкой кишке, так как ферменты щеточной каймы не могут гидролизовать связь между молекулами галактозы и фруктозы, и она достигает толстой кишки практически в неизмененном виде. Здесь под влиянием бактериальных ферментов происходит распад лактулозы с образованием жирных короткоцепочечных кислот (молочная, уксусная, пропионовая и масляная). Эти органические кислоты могут абсорбироваться или оставаться в просвете кишки. В последнем случае происходит снижение рН (повышение кислотности кала). Обладая выраженной осмотической активностью, органические кислоты стимулируют облигатную экскрецию воды на всем протяжении толстой кишки, что не позволяет слизистой оболочке абсорбировать продукты ферментативного разложения лактулозы. В результате роста внутрипросветного давления, вызванного задержкой воды и увеличением объема химуса, инициируется перистальтический рефлекс и стимулируется координированная моторная деятельность, что приводит к ускорению кишечного транзита. Дополнительный механизм стимуляции перистальтики — увеличение объема внутрикишечного содержимого за счет возрастания биомассы бифидо- и лактобактерий, рост которых стимулируется продуктами ферментативного гидролиза лактулозы. Этот феномен развивается значительно позднее основных эффектов, но вносит существенный вклад в развитие общего слабительного эффекта. Ферментативные процессы приводят к образованию газа (10 г лактулозы  — 1 л водорода и углекислого газа), большая часть которого абсорбируется в кровоток и выделяется с выдыхаемым воздухом. У отдельных пациентов остаток этого газа может вызвать вздутие живота. Метеоризм является практически единственным побочным эффектом лактулозы. У части больных он может развиваться на 3–4 день от начала приема лактулозы и, как правило, проходит самостоятельно. В упорных случаях для устранения метеоризма следует снизить дозу лактулозы. В целях недопущения развития метеоризма можно рекомендовать постепенное повышение дозы лактулозы от минимальной до максимально эффективной. Следует также помнить, что превышение суточной дозы лактулозы (более 100 г) может привести к выраженной диарее. Стандартные дозы лактулозы оказывают мягкий слабительный эффект за счет более низкой, в сравнении с другими слабительными этого класса, осмотической активности и подавления реабсорбции воды в толстой кишке (Пасечников В.Д.).

В отличие от большинства слабительных препаратов при приёме слабительных с осмотическим действием (лактулозы и макрогола) не происходит раздражения хеморецепторов слизистой оболочки и её повреждения даже при длительном применении препаратов. Высокая эффективность лактулозы и макрогола и отсутствие серьёзных побочных реакций делают эти препараты наиболее предпочтительными слабительными средствами, применяемыми при лечении хронических запоров (Ройтберг Г.Е., Струтынский А.В. Внутренние болезни. Система органов пищеварения. М.:МЕДпресс-информ, 2007).

Осмотические слабительные на основе лактулозы и макрогола часто рассматривают как препараты второй линии для лечения запора любого типа, которые рекомендуют при неэффективности нелекарственных методов и пищевых волокон (Шульпекова Ю.О.).

Благодаря способности связывать воду синтетический дисахарид лактулоза, как и другие  осмотические слабительные, увеличивает массу стула, размягчает консистенцию и ускоряет продвижение химуса по толстой кишке. Однако лактулоза индуцирует газообразование и вздутие кишечника. Более того, кишечная микрофлора адаптируется к ежедневному приёму неадсорбируемых сахаров. Это обстоятельство снижает эффективность лактулозы при длительном лечении и также вынуждает постоянно увеличивать её дозу для достижения эффекта (Махов В.М., Береснева Л.А.).

Лактулоза способствует появлению дисбаланса короткоцепочечных жирных кислот в толстой кишке: она стимулирует продукцию ускусной кислоты в ущерб масляной и пропионовой (Ардатская М.Д.).

Препаратом выбора для лечения запоров у пожилых больных является лактулоза 30–100 мл/сут. Её преимущество заключается в том, что он не требует дополнительного приема жидкости, не приводит к привыканию, не абсорбируется (его можно назначать при сахарном диабете), не вызывает электролитных нарушений, эффективен при заболеваниях печени (Звенигородская Л.А., Самсонова Н.Г.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов воздействия лактулозы на ЖКТ:

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Слабительные», содержащий медицинские статьи, касающиеся слабительных препаратов и их применения.

Показания к применению:
  • хронические запоры
  • печеночная энцефалопатия
  • сальмонеллез, за исключением генерализованных форм
  • нарушения пищеварения у грудных детей и у детей в возрасте до 10 лет, связанные с гнилостными процессами в результате пищевых отравлений
Способ применения:
  • Взрослым. В качестве слабительного назначают обычно взрослым по 1–3 столовые ложки сиропа в день в течение 3 дней. Далее, в рамках поддерживающей терапии принимают по 2–5 чайные ложки в день. При заболеваниях печени — 2–3 столовые ложки 3 раза в день
  • Детям. По 1–3 чайной ложки в день.
Взаимодействие с другими препаратами: антибиотики (неомицин) и невсасывающиесяе антациды снижают действие лактулозы. Рекомендуется не принимать лактулозу в течение 2 часов после приёма другого лекарственного средства.

Применение лактулозы при беременности. Категория риска для плода при приеме беременной лактулозы по FDA:  B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия азитромицина на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к лактулозе
  • галактоземия,(наследственное заболевание, характеризующееся накоплением в крови галактозы и отставанием в физическом и умственном развитии)
Побочные эффекты. При первом приёме лактулозы в терапевтических дозах возможно появление болей в животе и метеоризм, которые обычно проходят в течение двух суток после первого приёма или при последующих приёмах. Изредка наблюдаются тошнота, рвота, отсутствие аппетита. При передозировке может наблюдаться диарея, что требует полной отмены препарата.
 
При передозировке возможны диарея, боль в области живота. В этом случае приём препарата следует прекратить.

Особые указания:
  • лактулозу с осторожностью применяют у больных сахарным диабетом (особенно при лечении печеночной энцефалопатии) и с непереносимостью лактозы
  • при появлении диареи приём лактулозы прекращают
  • при гастрокардиальном синдроме дозы увеличивают постепенно, во избежание метеоризма; обычно метеоризм исчезает самостоятельно после 2-3 дня лечения
  • недопустимо назначение лактулозы при болях в животе, тошноте и рвоте
  • при лечении повышенными дозами более 6 месяцев необходимо регулярно контролировать уровень электролитов в сыворотке
  • если запор не устранен при приеме лактулозы в течение нескольких дней или после прекращения приема препарата запор появляется снова, необходимо обратиться к врачу
Из истории. Химическая структура и способ синтеза лактулозы (тогда её называли «лактокетоза») были описаны в 1929 году Монтгомери и Хадсоном. В 1948 году австрийский педиатр Петуэли выясняя причину дисбактериоза у детей, вскармливаемых искусственным питанием, выделил из состава женского молока вещество, активизирующее рост защитной микрофлоры кишечника (бифидо- и лактобактерий) и назвал его лактулозой.

Торговые наименования лекарственных средств, в которых лактулоза является действующим веществом: Дюфалак, Лактулоза Поли, Лизалак, Нормазе, Портлак, Ромфалак.

В качестве пребиотика лактулоза включена в состав следующих пребиотических продуктов: «Bio-Max» (молоко, кисломолочные продукты), молоко детское с лактулозой «Агуша», «Божья коровка» (кисломолочные продукты), «Для здоровья» (молоко, кисломолочные продукты), «Обнинский»  (кисломолочные продукты), «Таллинский» (кефир).

Кроме того, лактулоза является основой целого ряда БАДов и используется в некоторых лекарственных препаратах в качестве вспомогательного вещества (Бифиформ и другие).

В США зарегистрированы следующие лекарственные препараты, содержащие лактулозу: Constulose, Kristalose, Chronulac, Cephulac, Constilac, Cholac, Duphalac, Evalose, Heptalac, Enulose, Generlac.

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р лактулоза (сироп) включена в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Назад в раздел
 
Диагностика болезней ЖКТ Симптомы болезней ЖКТ Советы врачей
США, РФ и др.
Изжога и ГЭРБ

Логотип Исток-Системы

Информация на сайте www.gastroscan.ru предназначена для образовательных и научных целей. Условия использования.