Мебеверин

Где пройти обследование? Если лечение не помогает Популярно о болезнях ЖКТ Кислотность
желудка

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.


Дюспаталин - миотропный спазмолитик Мебеверин (лат. mebeverine) — лекарственное средство, миотропный спазмолитик.

Химическое соединение: 3,4-Диметоксибензойной кислоты 4-/этил-/2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил/амино/бутиловый эфир. Эмпирическая формула C25H35NO5.

Мебеверин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю мебеверин относится к группе «Спазмолитики миотропные». По АТХ — к группе «Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника», подгруппе «Синтетические холиноблокаторы — эфиры с третичной аминогруппой» и имеет код A03AA04.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза мебеверин, наряду с иными спазмолитиками (папаверином, дротаверином, гиосцина бутилбромидом, отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

На кафедре детских болезней № 2 РГМУ, в РДКБ и МНИИ Педиатрии и Детской Хирургии были проведены исследования, определившие, что приём мебеверина (в противоположность домперидону) приводит к уменьшению коэффициента ритмичности сокращений исследуемых с помощью электрогастроэнтерографии отделов ЖКТ по сравнению с базальными значениями.

Миотропный спазмолитик Ниаспам (мебеверин) В  МНИИ Педиатрии и Детской Хирургии установлено, что применение мебеверина эффективно при нарушениях моторики верхних отделов органов пищеварения, характеризующихся повышением электрической активности двенадцатиперстной кишки натощак и после еды. При нарушениях моторики верхних отделов органов пищеварения, сопровождающихся повышением электрической активности двенадцатиперстной кишки только натощак и снижением её после еды по данным электрогастроэнтерографии, применение мебеверина менее эффективно — предпочтительным является назначение прокинетиков или комбинация прокинетиков с мебеверином.

Мебеверин является миотропным спазмолитиком двойного действия, который снимает спазм и не вызывает атонии. Он обладает избирательным действием в отношении сфинктера Одди. Мебеверин в 20-40 раз эффективнее папаверина по способности релаксировать сфинктер Одди. Важным является то, что мевебрин не действует на холинэргическую систему и поэтому не вызывает таких побочных эффектов как сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи, запоры и слабость.

Для коррекции моторных расстройств желудочно–кишечного тракта в курсовой терапии широко применяются препараты, снижающие содержание цитозольного Са2+ в миоцитах. Таким средством является мебеверин, при приёме которого отмечается сохранение нормального тонуса и перистальтики после купирования мышечного спазма. Мебеверин обладает двумя эффектами. Первый из них сводится к блокаде быстрых натриевых каналов клеточной мембраны миоцита, что нарушает процессы поступления натрия в клетку, замедляет процессы деполяризации и прекращает вход кальция в клетку через медленные каналы. В результате снижаются процессы фосфорилирования миозина и ликвидируется спазм мышечного волокна. Второй эффект обусловлен снижением пополнения внутриклеточных кальциевых депо, что приводит лишь к кратковременному выходу ионов калия из клетки и её гиперполяризации. Последняя предупреждает развитие гипотонии мышечной стенки. Этот эффект мебеверина выгодно отличает его от действия других миотропных спазмолитиков, вызывающих длительную гипотонию, и позволяет использовать препарат в клинической практике. Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин и папаверин.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что мебеверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер, не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Сравнение Дюспаталина и Ниаспама:
В настоящее время на российском рынке представлены 2 препарата, содержащие мебеверина гидрохлорид, — Дюспаталин (Abbott Products, Франция) и Ниаспам (Sun Pharmaceutical Inustries Ltd., Индия). Доза мебеверина гидрохлорида в 1 таблетке обоих препаратов идентична — 200 мг. Однако Дюспаталин и Ниаспам, имея идентичность состава, производятся по различной технологии. Так, Дюспаталин содержит микросферы мебеверина, покрытые двумя слоями. Внешний слой кислотоустойчив, а внутренний состоит из препарата пролонгированного действия. Ниаспам гранулируется из горячего расплава с добавлением гидрофобного материала (воска). Гранулы инкапсулируются и образуются капсулы с модифицированным высвобождением. Исходя из этой особенности производства Ниаспама, можно ожидать от него иного клинического эффекта по сравнению с Дюспаталином. По результатам выполненных исследований можно заключить следующее (Бутов М.А. и др.):
  • Дюспаталин эффективен при нарушении моторики двенадцатиперстной кишки, билиарного тракта, обладает избирательным действием в отношении сфинктера Одди; однако Дюспаталин лишь незначительно влияет на моторную функцию кишечника, особенно нижних его отделов
  • Ниаспам практически не влияет на тонус сфинктера Одди и моторику желчевыводящих путей; однако Ниаспам достоверно благотворно влияет на моторную функцию кишечника — гармонизирует отношение мощностей всех отделов кишечной трубки ниже желудка, значительно улучшает координированность сокращений всех отделов ЖКТ.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия мебеверина на ЖКТ: На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Спазмолитики» содержащий ссылки на статьи, посвященные применению спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Мебеверин — спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (главным образом толстой кишки). Устраняет спазм без влияния на нормальную перистальтику кишечника. Не обладает антихолинергическим действием. При приёме внутрь подвергается пресистемному гидролизу и не обнаруживается в плазме. Метаболизируется в печени до вератровой кислоты и мебеверинового спирта. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, в небольших количествах — печенью в составе желчи.

Сравнение мебеверина по эффективности действия с другими спазмолитиками:

В целях сравнения эффективности действия основных классов спазмолитиков (дротаверин, мебеверин и гиосцина бутилбромид) в вариантах «курсовой терапии» и при приёме «по требованию» было проведено электрогастроэнтерографическое исследование. Критерием эффективности считалось снижение электрической активности в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Установлено, что при «курсовой терапии» достоверные различия между используемыми спазмолитиками не обнаруживаются. Одновременно установлено, что при разовом приеме наибольшей спазмолитической активностью в короткий промежуток времени обладает гиосцина бутилбромид. Вероятнее всего это объясняется его двойным спазмолитическим действием путем селективного связывания с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах ЖКТ, и параллельным ганглиоблокирующим действием, что обусловливает быстрое наступление клинического эффекта (см. рис. ниже, Белоусова Л.Н. и др.):
Динамика уровня мощности в различных отделах ЖКТ натощак после однократного приема спазмолитического препарата (снижение в % по сравнению с исходным уровнем)

Снижение уровня мощности (в % по сравнению с исходным уровнем) в различных отделах ЖКТ натощак после однократного приема спазмолитического препарата. Видно, что гиосцин бутилбромида действует более эффективно

Показания к применению мебеверина:
  • Взрослые. Спазм органов желудочно-кишечного тракта (в т.ч. обусловленный органическим заболеванием), кишечная колика, желчная колика, синдром раздраженной толстой кишки.
  • Дети старше 12-ти лет. Функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся болью в животе.
Противопоказания к применению мебеверина: повышенная чувствительность к препарату.

Применение мебеверина во время беременности и в период лактации. При назначении мебеверина в период беременности необходимо соотносить пользу для матери и потенциальный риск для плода. При назначении в терапевтических дозах мебеверин не проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период кормления грудью допустимо.

Способ применения и дозы: дневная доза 400 мг мебеверина. Проглатывать капсулу целиком, запивая водой. Принимать 2 раза в день по 1 капсуле (200 мг), за 20 минут до еды, утром и вечером.

Побочные эффекты при применении мебеверина. Редко — головокружение. Очень редко — крапивница, отёк Квинке, отёк лица, экзантема.

Передозировка мебеверина. Теоретически в некоторых случаях передозировки возможно повышение возбудимости центральной нервной системы. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.
 
Особые указания при применении мебеверина. В период терапии мебеверином следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой аналогичной деятельности.


Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р мебеверин (капсулы пролонгированного действия) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.
Наименования лекарств с действующим веществом мебеверин
В России разрешены к применению (или были разрешены) следующие лекарства с действующим веществом мебеверин: Дюспаталин, Мебеверина гидрохлорид, Ниаспам, Спарекс.
Меверин - украинский мебеверин
Colofac IBS - мебеверин На украинском рынке, кроме других, имеется дженерик мебеверина Меверин.

Инструкция для Украины (на русском языке, pdf): «Инструкция по медицинскому применению препарата Меверин», капсулы, 200 мг

В западных странах мебеверин (Дюспаталин) продаётся под торговыми марками: Colofac ®, Duspatal ® и Duspatalin ® и других.


Назад в раздел
 
Диагностика болезней ЖКТ Симптомы болезней ЖКТ Советы врачей
США, РФ и др.
Изжога и ГЭРБ

Индекс цитирования
Логотип Исток-Системы

Информация на сайте www.gastroscan.ru предназначена для образовательных и научных целей. Условия использования.