Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов

H2-блокаторы гистаминовых рецепторов — лекарственные средства, предназначенные при лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта, механизм действия которых основан на блокировании Н₂–рецепторов (называемых также гистаминовыми) обкладочных клеток слизистой оболочки желудка и снижении по этой причине продукции и поступления соляной кислоты в просвет желудка. Относятся к противоязвенным антисекреторным препаратам. 

Типы Н2-блокаторов

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) в разделе A02B "Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса" содержит группу A02BA Блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов:
      
        A02BA01 Циметидин
        A02BA02 Ранитидин
        A02BA03 Фамотидин
        A02BA04 Низатидин
        A02BA05 Ниперотидин
        A02BA06 Роксатидин
        A02BA07 Ранитидина висмута цитрат
        A02BA08 Лафутидин
        A02BA51 Циметидин в сочетании с другими препаратами
        A02BA53 Фамотидин в сочетании с другими препаратами


Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств включены следующие блокаторы H2-гистаминовых рецепторов:

• ранитидин — раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой
• фамотидин — лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного ведения; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Некоторые фармакокинетические характеристики H2-блокаторов (С.В. Бельмер и др.)

Характеристики	Циметидин	Ранитидин	Фамотидин	Роксатидин
биодоступность,%	60-80	50-60	30-50	90-100
Т1/2, ч	2	2	3,5	6
терап. конц., нг/мл	500-600	100-200	20-40	200
ингибирование продукции кислоты, %	50	70	70	70
почечная экскреция, %	50-70	50	50	50

Профессиональные медицинские статьи, рассматривающие вопросы лечения заболеваний ЖКТ с помощью H2-блокаторов гистаминовых рецепторов

• Охлобыстин А.В. Применение блокаторов Н2-рецепторов гистамина в гастроэнтерологии // РМЖ. Болезни органов пищеварения. – 2002. – Т.4. – №1.

• Бельмер С.В., Гасилина Т.В., Коваленко А.А. Блокаторы гистаминовых рецепторов. Кислотозависимые состояния у детей / Под ред. акад. РАМН В.А. Таболина. – М. – 1999. – 112 с. 

• Хомерики С.Г., Хомерики Н.М. Скрытые аспекты клинического применения Н2-блокаторов // Фарматека. – 2000. – № 9. – с. 9–15.
  

На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел "H2-блокаторы", содержащий статьи, посвященные терапии органов ЖКТ с помощью H2-блокаторов гистаминовых рецепторов.

Торговые наименования Н2-блокаторов

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов:

• активное вещество циметидин: Альтрамет, Апо-Циметидин, Беломет, Гистодил, Йенаметидин, Нейтронорм, Ново-Циметин, Примамет, Симесан, Тагамет, Улкузал, Улькометин, Цемидин, Цигамет, Цимегексаль, Цимедин, Цимет, Циметидин, Циметидин Ланнахер, Циметидин-Ривофарм
• активное вещество ранитидин: Аситэк, Ацидекс, Ацилок, Веро-Ранитидин, Гистак, Зантак, Зантин, Зоран, Раниберл 150, Ранигаст, Ранисан, Ранисон, Ранитидин, Ранитидин Врамед, Ранитидин СЕДИКО, Ранитидин-АКОС, Ранитидин-Акри, Ранитидин-БМС, Ранитидин-ратиофарм, Ранитидин-Ферейн, Ранитидина гидрохлорид, Ранитидина таблетки, покрытые оболочкой, Ранитин, Рантаг, Рантак, Рэнкс, Улкодин, Ульран, Язитин
• активное вещество фамотидин: Антодин, Блокацид, Гастероген, Гастросидин, Квамател, Квамател мини, Лецедил, Пепсидин, Ульфамид, Ульцеран, Фамонит, Фамопсин, Фамосан, Фамотел, Фамотидин, Фамотидин-ICN, Фамотидин-АКОС, Фамотидин-Акри, Фамотидин-Апо, Фамоцид
• активное вещество низатидин: Аксид
• активное вещество роксатидин: Роксан
• активное вещество ранитидина висмута цитрат: Пилорид
  

Лекарства с активным веществом ниперотидин и лафутидин в России не зарегистрированы.

В США зарегистрированы следующие брэнды Н2-блокаторов:

• рецептурные: Tagamet 400 (циметидин), Zantac (ранитидин), Tritec (ранитидина висмута цитрат), Pepcid (фамотидин), Duexis (фамотидин), Axid (низатидин), Nizatidin (низатидин)
• безрецептурные (Over-the-Counter, OTC), отличающиеся от рецептурных пониженным содержанием действующего вещества и предназначенные для купирования изжоги: Tagamet HB (циметидин), Zantac 75 (ранитидин), Pepcid AC (фамотидин), Pepcid Complete (фамотидин), Axid AR (низатидин).
  

Назад в раздел