Спазмолитики (в гастроэнтерологии)

Где пройти обследование?Если лечение не помогаетПопулярно о болезнях ЖКТ Кислотность
желудка

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.


Спазмолитики — лекарственные препараты, уменьшающие спазм гладкой мускулатуры.

Спазмолитики являются препаратами первого выбора при лечении болей в животе слабой и средней интенсивности. Спазмолитики применяются при фармакологической терапии больных функциональной диспепсией, пациентов с синдромом раздраженной кишки легкого течения, дискинезиями желчевыводящих путей, а также лечении обострения язвенной болезни до назначения эрадикационной терапии Helicobacter pylori, обострения желчнокаменной болезни до выполнения холецистэктомии и т. д. Спазмолитики также используются как бронхолитические средства для снятия спазмов бронхиальных мышц, для стимуляции сердечной деятельности в процессе лечения стенокардии.
Миотропные спазмолитики, применяемые в гастроэнтерологии
но шпа - лекарство с действующим веществом дротаверин
  • лекарства с действующим веществом папаверин: папаверин, папаверин гидрохлорид, папаверин МС, папаверин буфус

  • лекарство с комплексным действующим веществом папаверин + бендазол: папазол

  • лекарства с действующим веществом дротаверин: беспа, биошпа, веро-дротаверин, дроверин, дроверина раствор для инъекций 2%, дротаверин, дротаверин МС, дротаверин форте, дротаверин-АКОС, дротаверин-КМП, дротаверин-МИК, дротаверин-СТИ, дротаверин-УБФ, дротаверин-ФПО, дротаверин-эллара, дротаверина гидрохлорид, дротаверина гидрохлорид таблетки 0,04 г, но-шпа, но-шпа форте, нош-бра, спазмол, спазмонет, спазмонет форте, спазмоверин, спаковин

  • лекарства с действующим веществом мебеверин: дюспаталин, мебеверина гидрохлорид, ниаспам, спарекс

  • лекарства с действующим веществом тримебутин: тримедат и необутин

  • Одестон (гимекромон)селективный спазмолитик, оказывающий действие исключительно на сфинктер Одди, сфинктер Люткенса и желчевыводящие пути — гимекромон (торговое наименование одестон)

  • спазмолитик, предназначенный для детей в возрасте от двух недель (на основе экстракта плодов и масла фенхеля): плантекс.
Зоны распространения и выраженности спазмолитического эффекта указаны в таблице ниже (Минушкин О.Н. и др.):

Локализация спазма

Дротаверин

Папаверин

Гиосцин

Мебеверин

Пинаверия бромид

Отилония бромид

Гимекромон

Тримебутин

Желудок

++

+

++

-

+

+

-

+

Желчевыводящие пути

++

+

++

+

+

++

++

++

Сфинктер Одди

++

+

++

+

+

+

+++

++

Кишечник

++

++

+

+++

++

++

-

+++

Мочевыводящие пути

++

+

+/-

-

+/-

+/-

-

-

Матка

++

+

-

-

-

-

-

-

Сосуды

+

++

-

-

-

-

-

-

Селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц ЖКТ
Неселективный блокатор кальциевых каналов нифедипинДвигательная функция ЖКТ находится под контролем многочисленных регулирующих импульсов со стороны центральной, периферической и энтеральной нервных систем. Кроме того, моторная активность регулируется большой группой желудочно-кишечных пептидов и биоактивных молекул, действующих паракринно и как нейротрансмиттеры на уровне мейсснеровского и ауэрбаховского нервных сплетений. На конечном этапе сбалансированная работа гладкомышечного аппарата зависит от концентрации кальция в цитоплазме миоцита и его перемещений через клеточную мембрану. Увеличение концентрации кальция сопровождается образованием комплекса актин-миозин и сокращением, а ее снижение ведет к релаксации гладких мышц (Белоусова Е.А.). Блокаторы кальциевых каналов закрывают кальциевые каналы клеточных мембран, препятствуют входу ионов кальция в цитоплазму и вызывают расслабление гладкой мускулатуры. В медицине важную роль играют неселективные блокаторы кальция, такие как нифедипин, верапамил, дилтиазем и другие. Однако эта группа препаратов действует прежде всего на сердечно-сосудистую систему; для достижения гастроэнтерологических эффектов требуются высокие дозы, что практически исключает их использование в гастроэнтерологии (Минушкин О.Н., Масловский Л.В.).
Селективный блокатор кальциевых каналов Дицетел (пинаверия бромид)
Для снятия спазмов в органах брюшной полости применяют такие селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц, которые в терапевтических дозах не оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. Избирательно действующие на ЖКТ блокаторы кальциевых каналов, миотропные спазмолитики: пинаверия бромид (торговое наименование дицетел) и отилония бромид (спазмомен).
Сравнение миотропных спазмолитиковпапаверин - спазмолитик с большим числом побочных эффектов
Первым из применяемых до настоящего времени спазмолитиков является папаверин. Он был выделен из опиума в 1848 году. В промышленных объемах папаверин выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было получено гидрированное производное папаверина — дротаверин, имеюший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Дюспаталин - миотропный спазмолитикНо-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.
 
Мебеверин является миотропным спазмолитиком двойного действия, который снимает спазм и не вызывает атонии. Важным является то, что мебеверин не действует на холинэргическую систему и поэтому не вызывает таких побочных эффектов как сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи, запоры и слабость. При лечении органов пищеварительного тракта мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин и папаверин.
М-холиноблокаторы со спазмолитическим действием
Если в России для купирования спастических болей в животе чаще всего применяются миотропные спазмолитики, то за рубежом, в частности в США, наиболее популярны холинолитические спазмолитики, а среди последних —  гиосцина бутилбромид (синонимы: бутилскополамин, гиосцин-N-бутилбромид; торговые марки в странах бывшего СССР: спанил, спазмобрю и другие). Спазмобрю (гиосцина бутилбромид)Существенным преимуществом гиосцина бутилбромида является то, что лишь небольшое его количество попадает в системный кровоток (около 1 %), а также то, что он не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен выраженного атропиноподобного системного действия. Таким образом, он имеет значительно меньше побочных эффектов, чем, например, дротаверин (Но–шпа).
Сравнение эффективности спазмолитиков с помощью электрогастроэнтерографии
В целях сравнения эффективности действия основных классов спазмолитиков в вариантах «курсовой терапии» и при приёме «по требованию» было проведено электрогастроэнтерографическое исследование. Критерием эффективности считалось снижение электрической активности в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Установлено, что при «курсовой терапии» достоверные различия между дротаверином, мебеверином и гиосцина бутилбромид не обнаруживаются (Белоусова Л.Н. и др.):
Динамика уровня мощности в различных отделах ЖКТ натощак на фоне курсового приема спазмолитиков (снижение в % по сравнению с исходным уровнем). Белоусова Л.Н. и др.
Снижение уровня мощности (в % по сравнению с исходным уровнем) в различных отделах ЖКТ натощак на фоне «курсовой терапии» спазмолитиков. Достоверного различия в действии различных спазмолитиков не наблюдается

Одновременно установлено, что при разовом приеме наибольшей спазмолитической активностью в короткий промежуток времени обладает гиосцина бутилбромид. Вероятнее всего это объясняется его двойным спазмолитическим действием путем селективного связывания с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах ЖКТ, и параллельным ганглиоблокирующим действием, что обусловливает быстрое наступление клинического эффекта (Белоусова Л.Н. и др.):
Динамика уровня мощности в различных отделах ЖКТ натощак после однократного приема спазмолитического препарата (снижение в % по сравнению с исходным уровнем)
Снижение уровня мощности (в % по сравнению с исходным уровнем) в различных отделах ЖКТ натощак после однократного приема спазмолитического препарата. Видно, что гиосцин бутилбромида действует более эффективно
Профессиональные медицинские статьи, затрагивающие вопросы применения спазмолитиков при лечении заболеваний ЖКТ:
На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Спазмолитики», содержащий статьи, посвященные применению спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.


Назад в раздел
 
Диагностика болезней ЖКТСимптомы болезней ЖКТСоветы врачей
США, РФ и др.
Изжога и ГЭРБ


Логотип Исток-Системы

Информация на сайте www.gastroscan.ru предназначена для образовательных и научных целей. Условия использования.